HRS-7535 是一种新型口服小分子 GLP-1R 激动剂,拟开发用于治疗 2 型糖尿病和减重。该药不仅可通过激活人的 GLP-1R,促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空,而且还可通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲,直接减少能量的摄入。...
诺和诺德领衔开发的口服司美格鲁肽片(商品名:Rybelsus,7mg和14mg)于2019年9月获FDA批准治疗2型糖尿病,成为全球首个获批的口服GLP-1药物,可谓是实现了大分子多肽类口服药物“从0到1”的突破,也为更多口服多肽GLP-1R激动剂的临床应用创造了可能性。 口服司美格鲁肽的成功推出得益于SNAC技术。SNAC全称为N-(...
诺和诺德领衔开发的口服司美格鲁肽片(商品名:Rybelsus,7mg和14mg)于2019年9月获FDA批准治疗2型糖尿病,成为全球首个获批的口服GLP-1药物,可谓是实现了大分子多肽类口服药物“从0到1”的突破,也为更多口服多肽GLP-1R激动剂的临床应用创造了可能性。 口服司美格鲁肽的成功推出得益于SNAC技术。SNAC全称为N-(8-[...
主要包括: GLP-1R 小分子激动剂,合成致死性 Polθ 抑制剂、用于神经退行性疾病的 SARM1 抑制剂。特别是对吉利德首次披露其小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571专利。 1. US20240199589: GLP-1R modulating compounds,由Gilead Sciences Inc(吉利德科学公司)于2023-10-27申请的GLP-1R小分子激动剂。 胰高血糖素样肽...
ASC30是首款也是唯一一款既可每月一次皮下注射也可每日一次口服用于治疗肥胖症的小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂。歌礼ASC30 片剂和 ASC30 注射剂分别于 2024 年 7 月和 2024 年 9 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的新药临床试验 (IND) 批准。公司预计将于 2025 年第一季度获得上述两项美国 I 期...
目前GLP-1R小分子激动剂仅PF-06882961和TTP273、TTP-054有早中期临床数据公布。而PF-06882961在临床I期中安全性良好,已见到降低血糖降低体重的初步疗效(50mg bid HbA1c 降低1.2%),安全耐受性良好。而TTP054因为不如TTP273已经停了,但TTP273在2017年完成的II期研究显示安全性良好,但降低糖化血红蛋白HbA1c虽然达到统...
Danuglipron (PF-06882961) 是由辉瑞公司原研开发的一款靶向 GLP-1R 的小分子激动剂。该药以片剂形式一日两次口服给药。 根据辉瑞最新公布的 2b 期临床试验初步结果,经安慰剂调整后,Danuglipron 在 32 周时的平均体重减轻率为 -8% 至 -13%,在 26 周时的平均体重减轻率为 -5% 至 -9.5% 不等。在竞争激...
口服小分子GLP-1:另辟蹊径,破圈入局 显然,多肽口服剂型的破局之路仍面临诸多挑战,成功的只是少数。而小分子GLP-1R激动剂优势非常明显,既能避开多肽口服技术瓶颈,又能提高患者依从性。行业开始把目光聚焦在非肽类小分子GLP-1R激动剂的研发上,试图从源头上规避吸收以及生物利用度受限等难点。
APH01727片是一品红自主研发的一种高活性高选择性的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP⁃1RA),目标成为每天给药一次的口服小分子GLP-1R激动剂,拟用于2型糖尿病、超重/肥胖患者的治疗。目前,尚未在国内、外批准上市。 GLP-1R是一种G...
诺和诺德曾表示,口服司美格鲁肽片的主要生产成本是多肽原料药,高成本需要买单者,最终能否接棒并延续皮下注射剂销售业绩辉煌,依然存在不确定性。 口服小分子GLP-1:另辟蹊径,破圈入局 显然,多肽口服剂型的破局之路仍面临诸多挑战,成功的只是少数。而小分子GLP-1R激动剂优势非常明显,既能避开多肽口服技术瓶颈,又能提高...