2023年11月16日，恒瑞医药2023研发日活动在上海浦东成功举办。会上数据显示，慢病管理方面，恒瑞共有接近60款创新产品在研。在降糖/减重领域，GLP-1R/GIPR双激动剂HRS9531、口服GLP-1小分子HRS-7535在会上进行了重点介绍，体现了恒瑞医药对于这一千亿市场的重视。狂飙的”GLP-1R”，恒瑞已有5款新药进入临床 在医药...
HRS-7535是恒瑞医药自主研发的一款小分子GLP-1受体激动剂。根据恒瑞医药公开资料查询，这是恒瑞医药首次启动该产品的3期临床研究。恒瑞医药于今年5月宣布达成一项超60亿美元的合作，将其自主研发的GLP-1产品组合有偿许可给Hercules公司，其中就包括了这款HRS-7535。截图来源：中国药物临床试验与信息公示平台官网 HRS-75...
CT-996是一款每日一次的口服GLP-1受体小分子激动剂。罗氏在去年12月与Carmot Therapeutics达成合并协议，斥资约31亿美元收购了Carmot公司，囊获包括CT-996在内的多款处于临床开发阶段的皮下和口服肠促胰岛素疗法。（转自：药明康德）
HRS-7535是恒瑞医药自主研发的一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,既可以通过激活人的GLP-1R,促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空,还可以通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲,直接减少能量的摄入等机制用于治疗2型糖尿病和减重。全球范围内尚无口服小分子GLP-1受体激动剂上市。
小分子GLP-1受体激动剂 说起用小分子取代同靶点的大分子药物,个人首先想到的就是GLP-1受体激动剂,也恰好是个GPCR,治疗2型糖尿病,此外也有减肥等作用。 事实上硕迪管线中的糖尿病项目,也许不排除是GLP-1受体激动剂? 图5比较了不同GLP-1受体激动剂。
除了GLP-1受体小分子激动剂,还有其他靶点或机理来增加内源性GLP-1,如已经使用多年的列汀类药,就是通过抑制GLP-1降解酶DPP4来增加血液中的活性GLP-1浓度,在2型糖尿病人中可以增加活性GLP-1浓度约一倍,就足以降低糖化血红蛋白0.6-0.8%,但是该类药物没有降体重的效果。如果进一步增加内源性GLP-1的水平,一定可以达...
翰森制药授予默沙东其口服GLP-1受体激动剂HS-10535全球独家许可权 翰森制药与默沙东共同宣布，双方已签署关于HS-10535（一种在研的口服小分子GLP-1受体激动剂）的全球独家许可协议。根据协议，翰森制药授予默沙东开发、生产和商业化HS-10535的全球独家许可权。
danuglipron的潜在优势在于:①有效控制血糖和体重;②耐受性和安全性与肽类GLP-1受体激动剂类似;③不同于口服大分子GLP-1类似物,不受食物或剂量限制。 GLP-1类似物治疗糖尿病的重要发现[10] 总之,该研究证实了danuglipron在T2DM患者降低血糖和减轻体重的有效性,并且该小分子药物与肽类GLP-1受体激动剂一致,有...
公司自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002，已于2024年10月获得体重管理适应症II期临床研究的顶线结果，计划2024年Q4递交pre-III期沟通申请，并预计在2025年Q1开展体重管理适应症临床III期试验。司美格鲁肽注射液糖尿病适应症已完成III期临床研究全部受试者入组，预计2024年Q4获得主要终点数据并递交pre-BLA...
吉利德小分子GLP-1受体激动剂启动1期临床 2024年8月21日,吉利德在Clinicaltrials.gov网站上注册了GS-4571治疗糖尿病、肥胖的一期临床试验,计划入组134例受试者。 GS-4571为一款小分子GLP-1受体激动...