2023年11月16日，恒瑞医药2023研发日活动在上海浦东成功举办。会上数据显示，慢病管理方面，恒瑞共有接近60款创新产品在研。在降糖/减重领域，GLP-1R/GIPR双激动剂HRS9531、口服GLP-1小分子HRS-7535在会上进行了重点介绍，体现了恒瑞医药对于这一千亿市场的重视。狂飙的”GLP-1R”，恒瑞已有5款新药进入临床 在医药...
SURMOUNT-MMO试验正在评估tirzepatide用于肥胖患者的心血管安全性。正在研究中的小分子GLP-1RA,如danuglipron、PF-07081532和orforglipron,也正在进行临床开发。 GLP1-胰高血糖素双受体激动剂(如cotadutide, mazdutide和pemvidutide)和胰高血糖素-GLP1-...
HRS-7535是恒瑞医药自主研发的一款小分子GLP-1受体激动剂。根据恒瑞医药公开资料查询，这是恒瑞医药首次启动该产品的3期临床研究。恒瑞医药于今年5月宣布达成一项超60亿美元的合作，将其自主研发的GLP-1产品组合有偿许可给Hercules公司，其中就包括了这款HRS-7535。截图来源：中国药物临床试验与信息公示平台官网 HRS-75...
CT-996是一款每日一次的口服GLP-1受体小分子激动剂。罗氏在去年12月与Carmot Therapeutics达成合并协议，斥资约31亿美元收购了Carmot公司，囊获包括CT-996在内的多款处于临床开发阶段的皮下和口服肠促胰岛素疗法。（转自：药明康德）
从三维结构来看,与已公开的GLP-1R小分子激动剂相比,Boc5是迄今为止发现的与受体作用区域最大、结合位置最深的非肽类激动剂。值得关注的是,该化合物四条侧链中的一条深入到正构口袋的底端并在位置上与GLP-1有一定的重合,而其他小分子激动剂仅作用于正构口袋的近胞外侧,推测正是该侧链作用位点的特殊性使Boc5和...
除了GLP-1受体小分子激动剂,还有其他靶点或机理来增加内源性GLP-1,如已经使用多年的列汀类药,就是通过抑制GLP-1降解酶DPP4来增加血液中的活性GLP-1浓度,在2型糖尿病人中可以增加活性GLP-1浓度约一倍,就足以降低糖化血红蛋白0.6-0.8%,但是该类药物没有降体重的效果。如果进一步增加内源性GLP-1的水平,一定可以达...
danuglipron的潜在优势在于:①有效控制血糖和体重;②耐受性和安全性与肽类GLP-1受体激动剂类似;③不同于口服大分子GLP-1类似物,不受食物或剂量限制。 GLP-1类似物治疗糖尿病的重要发现[10] 总之,该研究证实了danuglipron在T2DM患者降低血糖和减轻体重的有效性,并且该小分子药物与肽类GLP-1受体激动剂一致,有...
近年来,胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-Like Peptide-1, GLP-1) 受体激动剂在治疗2型糖尿病和肥胖症疾病的显著表现,使其备受瞩目。然而,一些GLP-1激动剂由于需要频繁注射给药,患者的依从性常常受到影响。为了解决这一问题,一种名为SAL0112的新型小分子药物应运而生。近日,药明康德生物学业务平台团队参与了一项研究...
新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535):SAD和MAD均具有可接受的安全性和良好PK/PD,且体重明显下降[1] 研究背景 HRS-7535是一种新型口服小分子GLP-1RA。临床前研究发现,在无严格限食的情况下,HRS-7535可明显改善葡萄糖耐量,促进胰岛素分泌,减少摄食量。本研究旨在健康受试者中评估SAD和MAD的HRS-7535的安全性、耐受...
小分子GLP-1受体激动剂 说起用小分子取代同靶点的大分子药物,个人首先想到的就是GLP-1受体激动剂,也恰好是个GPCR,治疗2型糖尿病,此外也有减肥等作用。 事实上硕迪管线中的糖尿病项目,也许不排除是GLP-1受体激动剂? 图5比较了不同GLP-1受体激动剂。