总的来说,小分子GLP-1R受体激动剂囊是一种比较有效且安全的降糖药物,它可以帮助糖尿病患者更好地控制血糖,同时也可以用于预防糖尿病患者的高血糖症状。然而,在使用小分子GLP-1R受体激动剂之前,患者应该咨询医生,确保当前病情适合使用这种药物,并且按照医生的建议进行正确的使用。
danuglipron的潜在优势在于:①有效控制血糖和体重;②耐受性和安全性与肽类GLP-1受体激动剂类似;③不同于口服大分子GLP-1类似物,不受食物或剂量限制。 GLP-1类似物治疗糖尿病的重要发现[10] 总之,该研究证实了danuglipron在T2DM患者降低血糖和减轻体重的有效性,并且该小分子药物与肽类GLP-1受体激动剂一致,有...
GLP-1受体激动剂掀起了降糖减重热潮，千亿美元的赛道吸引众多药企入局。随着常见的注射剂型开发入局者增多，便捷的口服剂型更具有差异性，但研发难度不小。目前的研发方向主要有两个方向：多肽类口服GLP-1受体激动剂、口服小分子GLP-1受体激动剂。在多肽类口服GLP-1受体激动剂的开发上，诺和诺德医学资讯此前曾发文称，...
2023年11月16日，恒瑞医药2023研发日活动在上海浦东成功举办。会上数据显示，慢病管理方面，恒瑞共有接近60款创新产品在研。在降糖/减重领域，GLP-1R/GIPR双激动剂HRS9531、口服GLP-1小分子HRS-7535在会上进行了重点介绍，体现了恒瑞医药对于这一千亿市场的重视。狂飙的”GLP-1R”，恒瑞已有5款新药进入临床 在医药...
小分子药物与多肽的模态之争 在GLP-1受体激动剂口服制剂领域,辉瑞、礼来与诺和诺德的竞争,不只是美国巨头与丹麦生物制药公司之间的对决,更是两种药物模态之间的竞争。 诺和诺德的GLP-1受体激动剂都是多肽类型,是内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的合成类似物。
GLP-1R激动剂的口服化的另一个思路是小分子制剂。不过GLP-1R属于高度保守的B类G蛋白偶联受体，而且GLP-1与GLP-1R结合激活的机制较为复杂，小分子药物开发困难重重。但是新药研发总是在克服重重困难后才能继续前进。2018年，礼来花费5000万美元买断了LY3502970，该小分子I期临床研究显示，试验组对比安慰剂，患者HbA1c...
目前全球口服类GLP-1制剂仅司美格鲁肽片获批上市,且暂无已上市的小分子GLP-1受体激动剂。 截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。
礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron，目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时，后来者也在加速向前。11月9日，阿斯利康就以最高交易金额超过20亿美元的价格引进了一款小分子GLP-1 ECC5004。在阿斯利康首席执行官Pascal Soriot看来，ECC5004是一种“吸收率非常高的小分子，不会在胃中停留太久，因此对患者产生...
2.口服小分子GLP-1受体激动剂：HDM1002 HDM1002是华东医药自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂，临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。今年5月，HDM1002糖尿病适应症首获中美双IND批准，并于2023年6月初实现首次...
据美国vTv Therapeutics公司（下称vTv公司），其子公司vTv Therapeutics LLC已于12月18日收到华东医药的通知：有意终止合作开发口服GLP-1受体激动剂小分子创新药TTP273片。当前，国内药企对GLP-1类药物的开发依旧着迷。GLP-1类药物原本是一类新型降糖药，近来被发现在减重方面有疗效，因而引发产业的开发热情。截至目前...