总的来说,小分子GLP-1R受体激动剂囊是一种比较有效且安全的降糖药物,它可以帮助糖尿病患者更好地控制血糖,同时也可以用于预防糖尿病患者的高血糖症状。然而,在使用小分子GLP-1R受体激动剂之前,患者应该咨询医生,确保当前病情适合使用这种药物,并且按照医生的建议进行正确的使用。
danuglipron的潜在优势在于:①有效控制血糖和体重;②耐受性和安全性与肽类GLP-1受体激动剂类似;③不同于口服大分子GLP-1类似物,不受食物或剂量限制。 GLP-1类似物治疗糖尿病的重要发现[10] 总之,该研究证实了danuglipron在T2DM患者降低血糖和减轻体重的有效性,并且该小分子药物与肽类GLP-1受体激动剂一致,有...
GLP-1受体激动剂掀起了降糖减重热潮，千亿美元的赛道吸引众多药企入局。随着常见的注射剂型开发入局者增多，便捷的口服剂型更具有差异性，但研发难度不小。目前的研发方向主要有两个方向：多肽类口服GLP-1受体激动剂、口服小分子GLP-1受体激动剂。在多肽类口服GLP-1受体激动剂的开发上，诺和诺德医学资讯此前曾发文称，...
有趣的是,礼来也在小分子GLP-1受体激动剂上进行了开发,上图的orforglipron就是礼来产品,目前正在进行3期的肥胖症研究。 无论在稳定性还是药代动力学特性上,小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。 俨然,这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。 小分子药物的矛 相对于...
GLP-1的全称是胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RAs），是一种由肠道L细胞所产生的具有多种药理学作用的激素，属于肠促胰素，在进餐后，吸收葡萄糖、蛋白质和脂肪后释放。纵观GLP-1药物发展史，提高患者依从性和提升产品疗效这两条主线贯穿了其升级和迭代历程。而以如今GLP-1药物竞争局面而言，内卷基本已成...
其他GLP-1类疗法也在如日中天地开展，包括胰高血糖素/GLP-1双受体激动剂（例如Cotadutide、Mazdutide、Pemvidutide）、胰高血糖素/GLP-1/GIP三重受体激动剂，主要针对肥胖症和非酒精性脂肪肝炎。一些新的小分子GLP-1R激动剂也在临床研究中取得进展，如Danuglipron、PF-07081532、Orforglipro。此外，GLP-1类...
目前全球口服类GLP-1制剂仅司美格鲁肽片获批上市,且暂无已上市的小分子GLP-1受体激动剂。 截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。
GLP-1受体属于B1类G蛋白偶联受体（指G protein-coupled receptor, GPCR，参与调节体内的血糖水平，是业界公认的2型糖尿病和肥胖症治疗靶点），它们的天然配体都是蛋白质荷尔蒙，因为GLP-1受体小分子激动剂理论上可以模拟GLP-1药物的所有疗效，其小分子激动剂的筛选经过了非常曲折的过程。
2024年11月21日,药物临床试验登记与信息公示平台显示,闻泰医药启动了小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂VCT220的首个III期临床试验。该药物是第2款进入III期阶段的国产小分子GLP-1R激动剂。 该研究是一项为期52周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,拟纳入BMI≥28kg/m2或24kg/m2≤BMI<28kg/m2并伴有至少一...
这里还有一个插曲。成立于2018年的中国创新药企锐格医药，两位核心团队成员曾在辉瑞担任要职。其推出的首个产品RGT-075也是一款口服小分子GLP-1受体激动剂，目前已在美国进入二期临床，可用于治疗2型糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪肝等适应征。然而，2022年2月初，辉瑞突然起诉锐格医药及两位前雇员，指责其开发的GLP-1...