总的来说,小分子GLP-1R受体激动剂囊是一种比较有效且安全的降糖药物,它可以帮助糖尿病患者更好地控制血糖,同时也可以用于预防糖尿病患者的高血糖症状。然而,在使用小分子GLP-1R受体激动剂之前,患者应该咨询医生,确保当前病情适合使用这种药物,并且按照医生的建议进行正确的使用。
当日，默沙东宣布，引进翰森制药的口服小分子GLP-1受体激动剂HS-10535，需要支付1.12亿美元的首付款，以及最高19亿美元的里程碑款。考虑到HS-10535还是一个临床前分子，又是处于极为内卷的GLP-1赛道，这让市场不禁感叹Amzing。就在1月9日，海外一家biotech公司Verdiva Bio宣布成立，并完成4.11亿美元A轮融资。Ve...
进入临床中后期的GLP-1R/GIPR药物大多为双受体激动剂，然而，近期，在这一赛道上涌现出了不可忽视的新生力量：安进的GLP-1激动剂/GIP拮抗剂MariTide（AMG133）公布了最新临床2期数据：52周平均减重约20%。不断进击的GLP-1从未停止寻觅最佳搭档的步伐，谁与GLP-1具有更好的协同效应？GLP-1R激动剂/GIPR拮抗剂或...
（GLP-1/GIP）双重受体激动剂替尔泊肽已经通过临床数据证明，多靶点可以在提高有效性的同时控制毒性。后续，勃林格殷格翰和罗氏也在布局GLP-1双靶点药物。相比多靶点，GLP-1小分子的研发方向明显更受欢迎。小分子药物生物活性和口服生物利用度很高，相比多肽口服GLP-1，分子设计较为简单，生产成本较低，而且不需要...
新型的糖尿病治疗药物GLP-1受体激动剂,又迎来一个里程碑时刻。 近日,由Aditi R. Saxena领衔的研究团队,在著名期刊《自然·医学》发表全球首个口服小分子GLP-1受体激动剂(danuglipron)的重要临床研究数据[1]。 研究结果表明, danuglipron能显著降低2型糖尿病(T2DM)患者空腹血糖、餐后血糖及HbA1c水平,同时减轻...
2.口服小分子GLP-1受体激动剂：HDM1002 HDM1002是华东医药自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂，临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。今年5月，HDM1002糖尿病适应症首获中美双IND批准，并于2023年6月初实现首次...
小分子药物与多肽的模态之争 在GLP-1受体激动剂口服制剂领域,辉瑞、礼来与诺和诺德的竞争,不只是美国巨头与丹麦生物制药公司之间的对决,更是两种药物模态之间的竞争。 诺和诺德的GLP-1受体激动剂都是多肽类型,是内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的合成类似物。
GLP-1的全称是胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RAs），是一种由肠道L细胞所产生的具有多种药理学作用的激素，属于肠促胰素，在进餐后，吸收葡萄糖、蛋白质和脂肪后释放。纵观GLP-1药物发展史，提高患者依从性和提升产品疗效这两条主线贯穿了其升级和迭代历程。而以如今GLP-1药物竞争局面而言，内卷基本已成...
GLP-1受体属于B1类G蛋白偶联受体（指G protein-coupled receptor, GPCR，参与调节体内的血糖水平，是业界公认的2型糖尿病和肥胖症治疗靶点），它们的天然配体都是蛋白质荷尔蒙，因为GLP-1受体小分子激动剂理论上可以模拟GLP-1药物的所有疗效，其小分子激动剂的筛选经过了非常曲折的过程。