一旦小分子GLP-1 药物的安全性和疗效得到验证,其成本优势将对GLP-1 减肥药市场竞争形成冲击。 现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,但多肽本身存在稳定性差易被降解等原因,口服对于制剂优化要求高,生物利用度较低。目前新药研发...
已研发成功的口服司美格鲁肽，便是通过添加一种名为SNAC的促进吸收剂，帮助了大分子的司美格鲁肽吸收。围绕GLP-1靶点筛选小分子减肥药物是另一个研发方向，很多药企都在努力寻找合适的小分子GLP-1受体激动剂，目前尚无产品获批上市。Insight数据库显示，礼来、罗氏、辉瑞、阿斯利康/诚益生物、恒瑞医药、华东医药、信...
2024年12月,默沙东宣布以1.12亿美元的首付款,最高19亿美元的里程碑款的代价引进了翰森制药的口服小分子GLP-1受体激动剂HS-10535。值得关注的是,HS-10535作为一款尚处于临床前阶段的管线,就被默沙东以如此高昂的价格拿下,即使放在全球范围内,也属罕见。此外,翰森制药还布局了包括...
HRS-7535是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂,拟开发用于治疗2型糖尿病和减重。就在今年5月,恒瑞医药曾将其具有自主知识产权的GLP-1产品组合许可给美国Hercules公司,这项交易总额超60亿美元,其中就包括了HRS-7535。 辉瑞亦在布局口服小分子GLP-1受体激动剂,不过遭遇多次波折,研发进程落后。国内药企方面,在口服小...
口服小分子GLP-1:另辟蹊径,破圈入局 显然,多肽口服剂型的破局之路仍面临诸多挑战,成功的只是少数。而小分子GLP-1R激动剂优势非常明显,既能避开多肽口服技术瓶颈,又能提高患者依从性。行业开始把目光聚焦在非肽类小分子GLP-1R激动剂的研发上,试图从源头上规避吸收以及生物利用度受限等难点。
有趣的是，礼来也在小分子GLP-1受体激动剂上进行了开发，上图的orforglipron就是礼来产品，目前正在进行3期的肥胖症研究。无论在稳定性还是药代动力学特性上，小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势，尤其是在口服制剂的开发方面。俨然，这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。/ 03 / 小分子药物的...
公司回答表示：公司口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002目前正在积极开展临床Ⅱ期试验。已完成的Ia、Ib期临床试验结果显示，HDM1002具有良好的安全性和耐受性，以及降低血糖和降低体重疗效。HDM1002片的中国Ⅰa期临床试验为一项在健康成人受试者中评价HDM1002单次口服给药、剂量递增的安全性、耐受性和药代动力学的随机...
公司回答表示：公司自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002，已于2024年10月获得体重管理适应症II期临床研究的顶线结果，计划2024年Q4递交pre-III期沟通申请，并预计在2025年Q1开展体重管理适应症临床III期试验。司美格鲁肽注射液糖尿病适应症已完成III期临床研究全部受试者入组，预计2024年Q4获得主要终点数据并...
与其它在研小分子口服GLP-1受体(GLP-1R)激动剂相比，ASC30口服片显示出更优越的PK特征(包括更长的t1/2和更高的AUC)，这意味着ASC30口服片有望成为治疗肥胖症的同类最佳小分子GLP-1R激动剂。队列5中，肥胖症患者在空腹和进食状态下均口服单剂量40毫克ASC30口服片。数据显示，ASC30口服片的的PK特征(包括AUC和...
礼来的穆峰达®（替尔泊肽注射液）1月2日正式于中国市场上市，是全球首个且目前唯一获批同时覆盖二型糖尿病和长期体重管理的每周一次GIP/ GLP-1受体激动剂。口服药物方面，目前在研的管线已更多在于小分子类型。除了诺和诺德的全球首个口服GLP-1RA产品司美格鲁肽片正式登录中国市场，1月10日锐格医药亦公布了其每日...