总的来说,小分子GLP-1R受体激动剂囊是一种比较有效且安全的降糖药物,它可以帮助糖尿病患者更好地控制血糖,同时也可以用于预防糖尿病患者的高血糖症状。然而,在使用小分子GLP-1R受体激动剂之前,患者应该咨询医生,确保当前病情适合使用这种药物,并且按照医生的建议进行正确的使用。
ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于皮下注射和口服片剂给药成为可能。ASC30是一种新化学实体(NCE)，拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年。
由于GLP-1R的下游信号分子丰富多样、受体活化形式多样(比如存在时空多态性5)和组织表达的差异化等因素,目前靶向GLP-1R的策略包括:直接激动剂、正向別构调控剂和偏向激动剂。其中正向別构调控剂通过靶向受体的別构位点,使得受体转为活性构象的能垒降低,从而可以增强内源性的低活性GLP-1R激动剂(如GLP-1(9−36)NH2...
Orforglipron是首个成功完成III期研究的口服小分子胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，服用时无需食物和水限制。礼来表示未来该药如果获批，将对其能够在全球范围内推出orforglipron且不受供应限制充满信心。在ACHIEVE-1研究中，orforglipron达到了与安慰剂相比在40周时A1C降低更优的主要终点，从8.0%的基线平...
2025年4月17日,礼来宣布口服小分子GLP-1R激动剂orforglipron,在降糖3期试验ACHIEVE-1中取得积极关键数据。 -- orforglipron在40周时,A1C从基线8.0%,降低了1.3%(3 mg)、1.6%(12 mg)、1.5%(36 mg),安慰剂仅降低0.1%; -- 超过65%的36 mg组患者,实现A1C小于或等于6.5%,低于美国糖尿病协会定义糖尿病阈值...
礼来口服小分子GLP-1R激动剂III期研究成功 4月17日,礼来宣布III期ACHIEVE-1研究取得积极结果,该研究评估了orforglipron与安慰剂相比在饮食和运动单独控制不佳的2型糖尿病成人中的安全性和疗效。Orforglipron是首个成功完成III期研究的口服小分子胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,服用时无需食物和水限制。
12 月 23 日, 箕星药业宣布,从闻泰医药引进 CX11(又称 VCT220),一项口服小分子 GLP-1 受体激动剂的全球(除大中华区外)开发和商业化权益。 截图来源:企业官微 CX11 是一款在研的,用于治疗包括肥胖症和 2 型糖尿病等心血管和代谢疾病的口服小分子 GLP-1 RA。该药是一日一次的口服剂型,相较于注射液,具有...
歌礼制药-B(01672.HK)宣布将在美国糖尿病协会(ADA)第85届科学会议上以壁报形式报告口服小分子GLP-1R激动剂ASC30及脂肪靶向、减重不减肌候选药物ASC47的研究结果 格隆汇6月9日丨歌礼制药-B(01672.HK)宣布将在美国芝加哥举行的美国糖尿病协会(ADA)第85届科学会议上以壁报形式报告口服小分子GLP-1受体(GLP-1R)...
2023年6月,GLP-1R激动剂迎来一波小高潮,甚至出现索玛鲁肽概念股。 2023年6月26日,辉瑞宣布放弃lotiglipron的临床开发“Second GLP-1-RA candidate lotiglipron to be discontinued”。 11月6日,Sosei Group Co…
ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于皮下注射和口服片剂给药成为可能。ASC30是一种新化学实体(NCE)，拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年。ASC47是一款由歌礼自主研发的、脂肪靶向、超长效皮下注射(SQ)的甲状腺激素受体β(THRβ)选择...