GLP-1受体激动剂临床用药方式通常为注射给药,直至 2019 年 FDA 批准 Novo Nordisk 全球首个GLP-1口服剂型索马鲁肽(Rybelsus),应用于T2DM治疗,开创了口服剂型的新时代。 中国批准上市的 9 款GLP-1受体激动剂中,包括4 款短效制剂(艾塞那肽、利拉鲁肽、利西那肽、贝那鲁肽)与5 款长效制剂(艾塞那肽微球、阿必...
当体内血糖高出正常水平范围时,GLP-1受体激动剂会刺激β细胞分泌胰岛素并抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。 or 当体内血糖已经达到正常水平时,GLP-1受体激动剂就会停止促进胰岛素分泌的作用并解除对胰高血糖素分泌的抑制。 用大白话讲,就是可以...
常山药业艾本那肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),公司开展的艾本那肽临床试验适应症为治疗2型糖尿病,不涉及肥胖适应症。 另一款申报上市的1类新药维派那肽注射液由派格生物自主研发,同样属于长效GLP-1受体激动剂。9月26日,维派那肽注射液的上市申请获CDE正式受理,拟用于成人2型糖尿病患者的血...
但是,自2021年6月司美格鲁肽于被FDA批准用于减重,导致GLP-1受体激动剂面临被滥用的风险,但是我国目前没有批准GLP-1受体激动剂用于减肥及其他适应症,GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病以外的属于超说明书用药。 GLP-1受体激动剂存在一些不良反应,常见包括...
恒瑞医药:口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片用于糖尿病和减重获批临床 5月30日,恒瑞医药宣布,子公司福建盛迪医药有限公司近日收到国家药品监督管理局核准签发的《药品临床试验批准通知书》,同意公司自主研发的1类创新口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片开展用于2型糖尿病(T2DM)和体重管理的临床试验。目前全球...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体,为2型糖尿病和肥胖症的治疗靶标【1】。GIPR/GLP-1R/GCGR是维持...
2型糖尿病(T2D)和肥胖症的双重流行是全球健康负担。目前,胰高血糖素样肽1受体激动剂(glucagon-like peptide 1 receptor agonists,GLP-1RAs)是唯一一类已显示出有效治疗潜力的获批药物【1】。肽类激素葡萄糖依赖性促胰岛素肽(glucose-dependent insulinotropic peptide,GIP)和胰高血糖素(glucagon,GCG)在葡萄糖依赖性胰...
Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以双向调控胰岛素分泌[9],也可以抑制胃酸分泌、延缓胃动力,对于保护胰岛...
我国糖尿病患者基数庞大,根据IDF数据,目前中国的成人糖尿病患者数量排名第一,患病人数预计在2030年将达1.6亿。随着糖尿病患者人群增多和GLP-1受体激动剂渗透率提升,我国GLP-1受体激动剂在糖尿病领域潜力巨大。根据弗若斯特沙利文预测(转引自中国食品药品网),国内降糖用GLP-1受体激动剂市场规模预计在2030年将达到...
• GLP-1受体激动剂通过降低血糖、血压和血脂、改善炎症、降低体重来降低心血管疾病发病率。 • 新的多重GLP-1受体激动剂在减轻体重方面似乎更有效,但其安全性仍有待于进一步评估。 图1 GLP1的主要心脏代谢作用 注:胰高血糖素样肽1(GLP-1)和GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)作用于胰岛细胞、胃排空和中枢神经系...