代谢分析表明GLP-1RnegT细胞和GLP-1RposT细胞在静息状态下氧化磷酸化和糖酵解能力上相似,但GLP-1RposT细胞最大呼吸能力和线粒体储备能力显著降低。流式分选GLP-1RnegT和GLP-1RposT细胞后行RNA-seq分析发现GLP-1RposT细胞上调基因涉及无能、凋亡(C...
GLP1R激动剂的研究状态 Exendine-4是世界上第一种GLP-1R激动剂。它实际上是一种毒蜥蜴唾液中的激素。它在一次偶然的机会中被发现具有降血糖的作用，其稳定性远高于GLP-1，因此被开发成一种叫做艾塞那肽的药物（Exenatide），2005年在美国上市。目前，世界上已有8种单独使用的GLP-1R激动剂获批上市(表1)，主要用...
利拉鲁肽和司美格鲁肽都是诺和诺德开发的GLP1R单靶点激动剂。GLP1R激动剂的产生主要是为了解决天然GLP-1半衰期短的问题。利拉鲁肽和司美格鲁肽都可以抑制摄食中枢，抑制人的食欲，让人不想吃东西，同时还能延缓胃排空，增强饱腹感，让人感觉不到饿，从而让人进食减少。正在申请上市的药物 目前处于上市申请阶段的GL...
关键字:胰高血糖素样肽1受体(GLP1R)重组蛋白;GLP1R重组蛋白 公司简介 上海泽叶生物科技有限公司是一家服务于生命科学领域的高新技术企业,主要为科研机构、高校、院所及企业产品开发研究提供所需要的科研类试剂、耗材、仪器、技术服务等。包括分子生物学、免疫学、微生物学、细胞学、材料科学,通用试剂、药物合成试剂、...
经过研发及临床的多年不懈坚持,全球第一个基于OXM的——GLP-1R/胰高血糖素受体(GCGR)长效双重激动剂药物即将于2025年在中国上市。 今天就让我们一起提前认识一下OXM的前世今生和研发故事。 1981年出道,“雪藏”20年后才“出圈” O...
关于GLP-1R 受体 在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调…
GLP-1R激动剂的常见副作用包括恶心、腹泻、呕吐和胆结石、胆囊炎等胆囊疾病，这些副作用通常随时间推移减轻。由于肠道分泌的GLP-1容易被二肽基肽酶4（DPP4）迅速降解，这促使了开发DPP4抑制剂用于2型糖尿病的治疗。GLP-1和GLP-1R激动剂作用于胰岛细胞、胃排空和中枢神经系统以改善葡萄糖稳态，同时减少食欲和体重，...
GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和肥胖症中扮演着重要的调控作用，具有降糖和减重的功能。因此，越来越多的研究者对能够同时抵抗肥胖和降低血糖的GLP-1R表现出了...
GLP-1R在调节血糖水平、胃肠道运动和食欲等多种生理过程中扮演重要角色。GLP-1R的功能主要包括以下几个方面：促进 胰岛素 分泌 GLP-1R在胰岛β细胞上的激活导致胰岛素的释放，这一过程是葡萄糖依赖性的，意味着当血糖水平升高时，胰岛素的释放增加，从而帮助降低血糖。抑制胰高血糖素分泌 除了促进胰岛素分泌，GLP-1...
GLP-1单靶点竞争非常激烈,近一半产品是GLP-1单靶点,单度拉糖肽、司美格鲁肽的生物类似药就十几个。目前多靶点GLP-1类药物显示出疗效更佳,所以多靶点布局已然成为新风向,将是GLP-1药物做出差异化优势的突破口之一。 GLP-1R在人体的血糖平衡调节、脂肪代谢、食物摄入等过程中起到关键调节作用,除此之外,胰高血糖...