➤GLP-1/GCG双受体激动剂 以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂,在糖尿病2期研究中治疗20周HbA1c降低1.67%,安慰剂为0.03%,度拉糖肽对照组为1.35%。肥胖2期临床中,6mg剂量组Mazdutide治疗24周体重减轻12.62%,安慰剂组...
三靶点GLP-1是指同时作用于GLP-1受体、另一个糖尿病相关的受体以及另一个治疗糖尿病的作用靶点的药物或治疗策略。 鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究...
近两年来,GLP-1类药物的的广阔市场前景使礼来的市值持续飙升,截止目前已超过8000亿美元,稳稳占据医药市值第一股的位置。礼来在GLP-1类药物的布局囊括了单靶点、双靶点以及三靶点激动剂等药物。近日(8月8日),礼来在最新的WO2024163535A1专利申请中又公开了一款新的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂,该分子包含39-46个...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和...
目前,市场上的减肥药物主要是通过激活GLP-1受体来发挥作用的。GLP-1受体激动剂能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,同时减缓胃排空速度,从而减轻体重。此外,研究者还尝试通过两两组合或三个组合的形式来激活这些受体,以期望在改善体重和代谢方面取得更好的效果。以替尔泊肽(Tirzepatide)为代表的GLP-1/GIP...
大部分已上市的GLP-1激动剂比如利拉鲁肽、司美格鲁肽、艾塞那肽等未罗列在内。名单中统计的以临床前及临床在研产品为主,处于Discovery阶段的产品太过早期,也未罗列。同靶点,国外企业目前进展较快,因此排列顺序是国外企业在前,国内企业在后。 GLP-1单靶点竞争非常激烈,近一半产品是GLP-1单靶点,单度拉糖肽、司...
此次获批的DR10624作为肥胖适应症国内临床进展最快的三靶点GLP-1受体激动剂,并非是华东医药唯一一款领先的GLP-1产品。 2023年3月30日,华东医药的利拉鲁肽注射液(商品名利鲁平®)用于控制成人2型糖尿病(T2DM)血糖的上市许可申请获批,是首款获批上市的国产利拉鲁肽注射液。获批后,利鲁平®一路快马加鞭惠及国内...
总的来说,将GIP活性整合到双重GLP-1/GCG 受体激动中可改善体重减轻和血糖控制,同时缓冲慢性 GCG 受体激动的糖尿病风险。 SAR441255基于选择性GLP-1R激动剂exendin-4结构进行设计,且经过体外测试对GLP-1、GCG和GIP受体的最大活性类似于每个受体的同源内源激动剂。