研究表明,胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂与其他不同的胃肠激素共同给药显示出促进或协同作用,从而改善血糖控制和减轻体质量。目前,许多以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的单分子多重受体激动剂正处于临床前和临床...
三靶点GLP-1是指同时作用于GLP-1受体、另一个糖尿病相关的受体以及另一个治疗糖尿病的作用靶点的药物或治疗策略。 鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
2024年6月1日,2024年第106届美国内分泌学会年会(ENDO)于美国波士顿隆重召开,菲律宾总医院D. C. Lopez教授以《Retatrutide在成人中的减重疗效及对心脏代谢的影响:一项系统综述和荟萃分析》为题带来了GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂Retatrutide的最新研究进展。
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且...
GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛a细胞分泌,可以刺激能量消耗,降低血脂,抑制胃排空和食欲,从而减轻体重。在低血糖状态下,GIP还可促进GCG分泌,升高血糖,极大降低了低血糖风险。
GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;FGF21的代谢活性包括刺激脂肪细胞中的葡萄糖摄取,阻断转基因动物的肥胖性发育以及抑制高血糖症和高脂血症。 此外,民为生物管线上还有多款GLP-1类激动剂,包括GLP-1/GCG/GIP三重...
HRS-4729注射液是恒瑞医药自主研发的多肽类药物,是一种胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)/胰高血糖素受体(GCGR)三激动剂。与GLP-1/GIP双靶点相比,三重受体激动剂在体内抑制食欲、调节糖脂代谢的基础上增加GCG靶点激活,进一步促进能量消耗,降低血脂,达到减重和改善代谢的效果。