鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究...
and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept》中,提出了LY3437943 (LY)(图1A)化合物,是一种由GIP肽主链改造而成脂肪酸酰化的单肽,在GCGR、GIPR和GLP-1R上具有三重激动剂的活性,通过调节GCGR、GIPR和GLP-1R的活性对代谢产生益处。
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究结果,或许将为肥胖症的治疗带来契机。 研究共筛选了210名2型糖尿病患者,纳入标准...
2024年6月1日,2024年第106届美国内分泌学会年会(ENDO)于美国波士顿隆重召开,菲律宾总医院D. C. Lopez教授以《Retatrutide在成人中的减重疗效及对心脏代谢的影响:一项系统综述和荟萃分析》为题带来了GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂Reta...
7月28日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,华东医药控股子公司道尔生物申报的1类新药注射用DR10624获批临床,拟用于超重或肥胖人群的体重管理。公开资料显示,DR10624是一款长效三靶点激动剂,同时靶向GLP-1受体(GLP-1R)、GCG受体(GCGR)和FGFR1c/Klothoβ(FGF21R),此前已经获准在新西兰开展1期临床试验。
联邦制药GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂获批临床,针对「肥胖+2型糖尿病」 导读:第三项适应症获批临床在即。 9月3日,联邦制药发布公告,宣布1类创新药UBT251注射液用于超重或肥胖症适应症的临床试验注册申请(受理号:CXHL2300699)获得国家药监局临床试验默示许可。这是继日前2型糖尿病适应症(受理号:CXHL2300655)获批...
1.全球首个GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂来袭,GLP-1 3.0版本时代开启! 2.全球首个,GLP-1R/GIPR/GCGR三激动剂项目启动Ⅲ期临床 3.针对肥胖,礼来GCGR/GIPR/GLP-1R三重激动剂在中国获批临床! 4.替尔泊肽之后,礼来三靶点降糖药来了!国内临床试验已启动...
除了小分子药物orforglipron之外,礼来还在开发多肽药物retatrutide(图4),头顶“3G减肥药(Glucagon/GLP-1/GIP三重受体共激动剂)”的Retatrutide,其临床数据胜出Wegovy和Zepbound一筹。相关内容拓展:全球首个GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂来袭,GLP-1 3.0版本时代开启!
目前，市场上的减肥药物主要是通过激活GLP-1受体来发挥作用的。GLP-1受体激动剂能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，同时减缓胃排空速度，从而减轻体重。此外，研究者还尝试通过两两组合或三个组合的形式来激活这些受体，以期望在改善体重和代谢方面取得更好的效果。以替尔泊肽（Tirzepatide）为代表的GLP-1/GIP...