鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
➤GLP-1/GCG双受体激动剂 以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂,在糖尿病2期研究中治疗20周HbA1c降低1.67%,安慰剂为0.03%,度拉糖肽对照组为1.35%。肥胖2期临床中,6mg剂量组Mazdutide治疗24周体重减轻12.62%,安慰剂组...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
与单一的GLP-1受体激动剂疗法相比,多受体激动剂的高活性可能会降低给药剂量,所以一定程度上可降低不良反应。但由于同时作用于多靶点,所以安全性方面也应重点关注,毕竟受体数量增加,意味着增加了免疫反应的风险。 无论如何多靶点的开发...
联邦制药GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂获批临床,针对「肥胖+2型糖尿病」 导读:第三项适应症获批临床在即。 9月3日,联邦制药发布公告,宣布1类创新药UBT251注射液用于超重或肥胖症适应症的临床试验注册申请(受理号:CXHL2300699)获得国家药监局临床试验默示许可。这是继日前2型糖尿病适应症(受理号:CXHL2300655)获批...
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且减轻体重。GIP亦能够促进食物刺激的胰岛素释放,并提高脂质的清除率,但在禁食或低血...
因此,司美格鲁肽登上神坛,2022年大卖109亿美元,带火整个GLP-1赛道。 当大家还沉浸于GLP-1靶点的优异减肥效果时,礼来似乎已经完成又一次抢跑:LY3437943(retatrutide)有望成为全球首个进入3期临床的GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂。 2023年5月31日,礼来在Clinicaltrials.gov网站上注册了retatrutide治疗患有心血管疾病以及...
GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;FGF21的代谢活性包括刺激脂肪细胞中的葡萄糖摄取,阻断转基因动物的肥胖性发育以及抑制高血糖症和高脂血症。 此外,民为生物管线上还有多款GLP-1类激动剂,包括GLP-1/GCG/GIP三重...