鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减
3月24日,联邦制药宣布,与诺和诺德订立独家许可协定,涉及一款GLP-1长效三重激动剂UBT251。据悉,UBT251是一种GLP-1受体(胰高血糖素样肽-1)、GIP受体(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)和胰高血糖素受体的三重激动剂,处于早期临床开发阶段,旨在治疗肥胖、2型糖尿病和其他疾病。本次交易含2亿美元预付款和最高18亿...
➤GLP-1/GCG双受体激动剂 以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂,在糖尿病2期研究中治疗20周HbA1c降低1.67%,安慰剂为0.03%,度拉糖肽对照组为1.35%。肥胖2期临床中,6mg剂量组Mazdutide治疗24周体重减轻12.62%,安慰剂组...
UBT251是联邦生物开发的一款长效GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂,处于早期临床开发阶段,拟开发用于治疗肥胖症、2型糖尿病和其他疾病。根据协议,联邦生物将获得2亿美元首付款和最高18亿美元的潜在里程碑付款,以及可收取基于海外地区年度净销售额的分层销售提成。UBT251为GLP-1、GIP和胰高血糖素(GCG)受体的长效合成...
与单一的GLP-1受体激动剂疗法相比,多受体激动剂的高活性可能会降低给药剂量,所以一定程度上可降低不良反应。但由于同时作用于多靶点,所以安全性方面也应重点关注,毕竟受体数量增加,意味着增加了免疫反应的风险。 无论如何多靶点的开发...
UBT251是由联邦制药研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,通过同时激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素(GCG)受体,能够更全面地调节血糖水平。 GLP-1是一种肠促胰岛素激素,能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空,从而降低血糖水平。现有的GLP-1药物主要通过...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究。整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和...
UBT251是由联邦制药研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,通过同时激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素(GCG)受体,能够更全面地调节血糖水平。GLP-1是一种肠促胰岛素激素,能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空,从而降低血糖水平。现有的GLP-1药物主要通过...