GLP-1R的激活会促进饱腹感，从而减少食物摄入量并改善体重管理。在心血管方面，GLP-1R可以提升心血管的功能，减少炎症[6]。Figure 2. The role of GLP1 or GLP1R agonists [6]3、GLP1R信号作用机制 如前所述，GLP1R主要通过与其配体GLP1及其类似物结合激活后发挥生物学功能，这里重点介绍GLP1R在胰腺中的信号...
以下管线数据由智慧芽新药情报库统计:除单 GLP-1R 靶点外,GLP-1R 配合多靶点联合治疗成为临床开发的一个主要方向。 GLP-1R 与肥胖、糖尿病的临床治疗 鉴于GLP-1R 广泛的生理功能和药物开发潜力,靶向 GLP-1R 成为治疗肥胖症的重要途径之一。GLP-1R激动剂,如司美格鲁肽 (Semaglutide)、替尔泊肽 (Tirzepatide)、...
GLP-1R的激活会促进饱腹感,从而减少食物摄入量并改善体重管理。在心血管方面,GLP-1R可以提升心血管的功能,减少炎症[6]。 Figure 2. The role of GLP1 or GLP1R agonists [6] 3、GLP1R信号作用机制 如前所述,GLP1R主要通过与其配体GLP1及其类似物结合激活后发挥生物学功能,这里重点介绍GLP1R在胰腺中的信号作...
不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段。诺和诺德的NN9423、赛诺菲的SAR441255均处于Ⅰ期临床试验，另一家本土药企联邦制药的UBT251也进入了Ⅰ期临床试验。此外，GLP-1还有与GCGR...
至此，礼来和诺和诺德GLP-1RA“双雄争霸”的格局形成。无论从减重效率、给药方式还是给药周期，都已经卷到“天际”了，于是研究人员开辟新的路径，联合给药、双靶点、多靶点正在成为热门和突围方向。· 2022年双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽（Tirzepatide，礼来）获批上市，拉开双靶点的序幕。目前，GLP-1R、GIPR、GCGR，...
大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和肥胖症中扮演着重要的调控作用，具有降糖和减重的功能。因此，越来越多的研究者对能够同时抵抗肥胖和降低血糖的GLP-1R表现出了重视和兴趣！未来，GLP-1R靶点在T2DM临床药物研发上将占据重要地位！1. 什么是GLP-1R？1.1 GLP-1R的结构1.2 GLP-1R的表达和功能 2. GLP-1R的配体...
玛仕度肽，这一胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）与胰高血糖素受体（GCGR）的双重激动剂，旨在治疗肥胖和2型糖尿病。其独特的作用机理让“胖友”们看到了瘦身的希望。那么，这款全球临床研发进展迅速的双靶点药物究竟是如何发挥作用的呢？与单靶点GLP-1药物相比，它又带来了哪些全新的减重体验？接下来，让我们一...
信达生物公布GLP-1R/GCGR双靶点激动剂全球首个减重III期临床研究 2024年6月25日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司宣布：胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体...
β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时保护其免受内质网压力造成的死亡。在肠道内，GLP-1可以刺激隐窝细胞的分裂增殖，促进肠道生长。肠道上皮淋巴细胞在GLP-1的作用下，能减弱炎症反应，保护肠道组织。在大脑中，GLP-1可以减少...
结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此,GLP-1R已成为治疗2型糖尿病和减重的重要靶点。 然而,GLP-1R靶点远不止于此。根据公开资料整...