2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究...
可通过激动GLP-1R促进胰岛素分泌,发挥降糖减重功效,此外,还可通过激动 GCGR增加能量消耗增强减重疗效,并改善肝脏脂肪代谢。 AMG133:潜在“first-in-class”双特异性抗体多肽偶联物 AMG133与替尔泊肽同样作用于GLP-1R和GIPR双靶点,但作用机制相反。AMG133是安进开发的一款潜在“first-in-class”双特异性抗体多肽偶联物...
激活GLP-1受体可能是打开了释放额外GIP能量的大门。下一步,他们要开发同时靶向GLP-1受体(GLP-1R)和胰高血糖素受体(GCGR)和GIP受体(GIPR)的三重激动剂。2014年12月,他们在 Nature Medicine 期刊发表论文【11】,实现结果显示,三重激动剂在小...
此外,除了GIP与amylin这两个已在III期临床中得到验证的良好搭档外,胰高血糖素(glucagon)也是GLP-1的优质“合作伙伴”。信达与礼来合作开发的玛仕度肽、勃林格殷格翰的survodutide,以及此前提到的礼来GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂retatrutide,均为这一领域的翘楚。其中,信达的玛仕度肽已率先在我国申请上市。 注:部分GL...
GLP-1R/GIPR/GCGR靶点分布及功能特点 多靶点的联合治疗一直都是慢病领域、肿瘤领域的治疗思路,从量效关系来说,与其一味的增加单一靶点的剂量,受限于单一靶点的饱和以及毒副作用的增加,不如多靶点协同增效,此乃“小剂量多靶点”的思路。从汇总的临床数据来看,礼来的三靶点Retatrutide(GLP-1R/GIPR/GCGR)已经到达了...
Retatrutide是一款同时靶向GLP-1R/GIPR/GCGR的降糖减重药,在替尔泊肽的基础上,通过激活GCGR增加能量消耗,进而实现超出双靶点的血糖控制和体重减少的效果。II期研究终点48周的体重变化上,12mg组的体重降幅达到24.2%。 竞争仍在继续。今年3月,诺和诺德也花重金引进联邦制药GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂UBT251,目前处在II期...
礼来的抗肥胖在研药物管线中还有处于临床II期的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂Retatrutide，其研发进展为同类药物中最快。另外处于临床I期的药物还有长效胰淀素激动剂DACRA QW II和Mazdutide，其中Mazdutide的国内权益属于信达生物，该药在国内的研发阶段处于临床III期。3. 信达生物 Mazdutide是由信达生物与礼来...
该公司的GLP-1R/GCGR双重激动剂efinopegdutide（MK-6024）将开发用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。新机制的减重药物可以与已上市药物协同或增强疗效，也存在着解决未满足需求的重要机会。业内人士表示，随着减重市场在未来逐渐成熟，研发策略将从当前的减重效果，转向以体重为主要指标的慢病治疗模式。同时，市场...
从机制来看，该药属于全球第5款申报临床的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂。在MWN101之前，已有4款同类产品率先进入临床试验，但均为跨国药企的产品。其中，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段，该药靶点为GLP-1R/GCGR/GIPR。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段，与民为生物的MWN101同靶点。诺和诺德...
2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究。整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。