➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂,在糖尿病2期研究中治疗20周HbA1c降低1.67%,安慰剂为0.03%,度拉糖肽对照组为1.35%。肥胖2期临床中,6mg剂量组Mazdutide治疗24周体重减轻12.62%,安慰剂组降低2.09%。 ➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床...
GLP-1、GIP、GCG(胰高血糖素)和GLP-2具有高度同源性,因此应认为所设计的GLP-1/GIP双重激动剂应避开GCGR和GLP-2R的激活。在实验中,用Aib取代13位使激动剂对GCGR无活性,并轻微改变GLP-1和GIP活性。用Ala取代GLP-1(7-37)Tyr19显著降低了亲和力和活性。 在GIP中,用Aib取代Ala13对活性产生影响的可能性很小。...
GIP:(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide )葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(早期更常称为胃抑制多肽或胃抑制肽),缩写为GIP,是促胰液素家族的一种抑制激素。 虽然它是胃酸分泌的弱抑制剂,但作为肠促胰岛素,其主要作用是刺激胰岛素分泌。GIP 受体在许多器官和组织中表达,包括中枢神经系统,使 GIP 能够影响海马记忆形成...
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和...
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且减轻体重。GIP亦能够促进食物刺激的胰岛素释放,并提高脂质的清除率,但在禁食或低血...
诺泰生物:原料药产能领先,创新药单、双靶点药物均积极推进。目前已建成司美格鲁150Kg/年,利拉鲁200Kg/年的产能。GLP-1单靶点降糖和减肥药进入临床前研究,GIP/GLP-1双靶点化合物具备平衡的共激动剂活性和选择性,GLP-1/GCG双靶点艾塞那肽衍生物实现长效化。药融云数据库可查询诺泰生物供应原料药 图片来源:...
今天,我们就来深入了解其中的三位“超级英雄”:GLP-1、GIP和GCG。GLP-1:血糖的“调解师”你知道吗?我们的肠道不仅仅是消化食物的地方,它还能产生一些非常重要的激素,其中之一就是GLP-1。GLP-1是怎么产生的?当我们摄入食物,尤其是富含碳水化合物和脂肪的食物,这些食物会在小肠中被分解。分解后产生的营养物质能够...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重...