针对GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂,目前研发进展最快的是由礼来研发的Retatrutide,该药是替尔泊肽的潜在迭代产品。 Retatrutide是一种由GIP肽骨架改造而成的短肽,含39个氨基酸,与内源性配体相比,它对人体GIPR的作用更强,而对GCG和GLP-1受体的作用较差,半衰...
➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
GLP-1:胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰素(incretin)。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,...
在正常人中的肠促胰素,尽管GIP跟GLP-1它们都是进餐以后分泌,这两者有一个相互协调和相互作用,。GIP和GLP-1两者联合,或能让肠促胰素效应达到最大化。 不幸的是,GIP的可成药性很低,在T2DM患者中,达到超生理GIP浓度的输注未能引发显著的胰岛素分泌反应;因此,GIP输注不能快速使T2DM患者的血糖水平正常化。这种迟钝...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和...
SURMOUNT-1研究进一步显示,替泽泊肽治疗合并超重或肥胖的2型糖尿病患者72周,能够获得减重22·5%疗效。表明GIP受体激动效应能够进一步增强GLP-1受体的治疗效果。 用于2型糖尿病和肥胖治疗的GLP-1/GCG双重受体激动剂正在研发过程中。在一个为期54周的2b期临床试验中显示可它度肽(Cotadutide)能够使糖化血红蛋白降低1.2...
肠道KCNH2缺失不影响肠促胰素的合成和降解 作者进一步探讨KCNH2在肠道细胞中的作用。分别从KCNH2 CKO和对照小鼠的十二指肠或回肠中分离出原代肠上皮细胞(PIEC),qRT-PCR和Western blotting验证了CKO小鼠的十二指肠和回肠PIEC中KCNH2的mRNA和蛋白水平显著降低(图3a–c),而GIP和GCG的mRNA水平与对照组没有差异(图3c)...
作用机制用于血糖控制,礼来、诺和诺德等全球糖尿病药物巨头已开始布局多靶点受体激动剂,并已有多个药物进入了临床阶段,这类药物通过嵌合肽或耦合肽的方式合成了GLP-1/GIP、GLP-1/GCG、GLP 1/GIP/GCG的多靶点激动剂,通过融合Gluc agon、GLP-1、GIP的多肽序列,达到同时结合多个受体的效果,从而达到更佳的降糖和减重...
乐普生物的参股企业民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白MWN101,也加入了“战局”。3月11日,药物临床试验登记与信息公示平台显示,民为生物启动了MWN101对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的Ⅱ期临床试验。该产品是国产首款GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白,也是第3款挑战司美格鲁肽的国产GLP-1药物。