➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
GLP-1、GCG、GIP——减肥药的3个主要作用靶点 不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药物研发主要是通过激活GLP-1受体以实现对体重的减轻作用。此外,研究者还通过两两组合...
与GLP-1受体激动剂或GLP-1/GIP及GLP-1/GCG双重受体激动剂相比,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂在获得GLP-1受体和GCG受体活性平衡的情形下,增强GIP受体活性,对超重或肥胖合并糖尿病的患者,具有更加显著的降糖、减重疗效及综合代谢改善...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和体...
通过对替尔泊肽氨基酸结构分析,其多肽构建主要来自GLP-1、GIP、艾塞那肽和司美格鲁肽,少数残留是独特的。 替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Il...
SURMOUNT-1研究进一步显示,替泽泊肽治疗合并超重或肥胖的2型糖尿病患者72周,能够获得减重22·5%疗效。表明GIP受体激动效应能够进一步增强GLP-1受体的治疗效果。 用于2型糖尿病和肥胖治疗的GLP-1/GCG双重受体激动剂正在研发过程中。在一个为期54周的2b期临床试验中显示可它度肽(Cotadutide)能够使糖化血红蛋白降低1.2...
在科研领域,减肥药物的研发主要集中在胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)这三个关键的作用靶点上。这三种激素多肽在人体能量代谢过程中扮演着举足轻重的角色,它们通过调控食欲、能量消耗以及葡萄糖代谢等过程,对体重管理产生深远影响。目前,市场上的减肥药物主要是...
今天,我们就来深入了解其中的三位“超级英雄”:GLP-1、GIP和GCG。GLP-1:血糖的“调解师”你知道吗?我们的肠道不仅仅是消化食物的地方,它还能产生一些非常重要的激素,其中之一就是GLP-1。GLP-1是怎么产生的?当我们摄入食物,尤其是富含碳水化合物和脂肪的食物,这些食物会在小肠中被分解。分解后产生的营养物质能够...
GIP-GIPR GIP:(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide )葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(早期更常称为胃抑制多肽或胃抑制肽),缩写为GIP,是促胰液素家族的一种抑制激素。 虽然它是胃酸分泌的弱抑制剂,但作为肠促胰岛素,其主要作用是刺激胰岛素分泌。GIP 受体在许多器官和组织中表达,包括中枢神经系统,使 GIP 能够影响...
为助力GIP、GLP-1和GCG相关药物的研发,吉满生物构建了基于cAMP信号通路的多种GIPR、GLP-1R和GCGR过表达细胞模型,可以进行体外GIPR、GLP-1R和GCGR激动剂和抗体药物的筛选。 产品列表 数据展示 GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果 ...