Suzuki等人在1990年发表研究,在非糖尿病大鼠中,GLP-1和GIP均可刺激胰岛素分泌,GLP-1和GIP对胰高血糖素释放的影响相反,GLP-1抑制胰高血糖素分泌,GIP刺激胰高血糖素分泌。但是在STZ诱导的2型糖尿病大鼠中,在不同葡萄糖浓度的灌注液中注...
GLP-1/GIP双受体激动剂是将GIP和GLP-1的作用整合在一个分子中。 Michael A.Nauck教授提出,需要重新评价GIP受体激动剂的治疗潜能。尽管传统观点认为,2型糖尿病患者中GIP几乎无法发挥肠促胰岛素作用;GIP受体缺失的小鼠在高脂饮食情况下体重没有增加;2型糖尿病患者中,GIP无明显的降低血糖和减重作用。但是在临床试验中G...
独树一帜,谁与争「峰」丨gip/glp-1单分子双受体激动剂,作用机制优秀在哪? 医脉通内分泌科 2024-08-16 18:03 发布于北京 医脉通内分泌科官方账号 + 关注 本文仅供中国大陆地区执业的医学药学专业人士参考,如您非前述专业人士,请离开本页面 想知道正确答案?敬请关注今天的内容—— *此文仅用于向医疗卫生...
为了克服这一问题,科学家们开始研究如何改造GLP-1,使其更稳定、更持久。这导致了对天然GLP-1改造的尝试,例如添加脂肪酸链以延长其半衰期,或者使其对DPP-4酶不敏感,从而避免被迅速分解。这些努力最终促成了一系列GLP-1受体激动剂的开发,为糖尿病患者提供了新的治疗选择。GIP:吃饭时的“小助手”你可能没听说过GIP...
我想,灰姑娘指的是GIP。实际上,GIP是第一个被发现的肠促胰素,但一直未能成为糖尿病治疗的药物。因为在2型糖尿病患者体内看不到GIP有促进胰岛素分泌的作用,只有在正常人体内存在这种作用,所以它并没有进入到我们的视线,是一个不太起眼的角色。王子就是大家都知道的GLP-1。GLP-1非常成功地成为了糖尿病治疗的一个...
在一些实施方案中,肽为gip受体激动剂。在一些实施方案中,肽为双重glp-1受体和gip受体激动剂。在一些实施方案中,肽抵抗由胃肠蛋白酶的蛋白酶解。在一些实施方案中,肽缀合物的半衰期为未修饰形式的肽的半衰期的至少约2倍。在一些实施方案中,肽缀合物的结合亲和力在未修饰形式的肽的结合亲和力的约5-20%以内。
替西帕肽是由Lilly研发的一种创新减肥药,该药结合了GLP-1和GIP两种激素的合成模拟物。食用后,肠道会自然释放这两种激素,从而让人感到饱腹。替西帕肽在GLP-1受体上表现出偏向于cAMP的产生,与GLP-1相比,其驱动GLP-1受体内化的能力较弱。 2022年5月,替西帕肽获得FDA批准,用于治疗成人2型糖尿病,成为首个且目前...
GLP-1 单靶点可能会出现骨质 疏松、抑郁等副作用。通过 GIP 与 GLP-1 组合能在一定程度上降低相关副 作用,在脂肪代谢方面 GIP 能较好地改善脂肪分布情况。 3、二期临床司美有没有效果不好的情况,目前药物副作用如何? 目前在体重脂肪分布,还有脂肪浸润以及胰岛素敏感性、血脂代谢、 骨密度、肠道菌群等方面做了一...
诺和诺德和礼来在 GLP-1 药物方面取得的突破性成功,已经说服了许多大型制药公司将自己新收购的候选药物投入到肥胖症的竞争中。但诺华不会很快加入他们的行列。 但诺华公司首席执行官 Vas Narasimhan 医学博士在7月18号的第二季度财报电话会议上对分析师表示,诺华将不会加入GLP-1 / GIP系列药物的竞争,无论是注射还是...
近日,礼来公司的一项对于GIP与GLP-1受体双靶点激动剂(GIP/GLP-1 RA,LY3298176)IIb期临床试验结果在2型糖尿病患者中显示出了强劲且具有临床意义的降糖和减重效果。其6个月试验数据——显示患者的HbA1c水平较基线降低了2.4%,平均体重降低了11.3kg(12.7%)——该结果已在2018年10月4日柏林第54届欧洲糖尿病协会年会...