胃肠道分泌多种多样的肽类物质,但不是所有的肽类物质都直接参与营养素调节。胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP),被认为是肠降血糖素,作用于胰岛。GLP-1更为重要,它不仅作用于β细胞促进胰岛素分泌,同时还作用于α细胞抑制胰高血糖素分泌。正常糖耐量、糖耐量受损和2型糖尿病患者中,血...
GIP类似于GLP-1,它被认为也是一种“肠促胰岛素”,一种触发胰岛素分泌的肠道激素,但基于GIP的产品作为糖尿病的候选药物令人失望。2013年10月,他们在 Science Translational Medicine 期刊发表论文【10】,证实了靶向GLP-1受体(GLP-1R)和GIP受体(GI...
2-MAG:2-单酰甘油;BB2:蚕毒素受体2;Calcrl:降钙素受体样受体;CaSR:钙感知受体;CGRP:降钙素基因相关肽;FACS:流式细胞术;FFAR:游离脂肪酸受体;GalR1:神经节肽受体1;GIP:葡萄糖依赖型胰岛素性肽;GIPR:GIP受体;GPR:G蛋白受体;MC$:黑皮质素4;MSH:促黑激素;NMC:神经介肽C;PYY:多肽YY;Ramp1:受体活性修饰蛋...
礼来在肥胖/糖尿病领域布局的另一重磅产品替尔泊肽（Tirzepatide），是全球首款也是唯一一款获批上市的葡萄糖依赖性促胰岛素分泌肽(GIP)/胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。自2022年5月获批上市以来，刚满近一年已斩获15.48亿美元的销售额，上榜礼来2023上半年全球产品销售额TOP3。对比已上市两大GLP-1...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和GIP(胃抑制肽)都是人体内的激素,具有控制食欲和调节糖代谢的功能。通过激活这两种受体,THDBH120有望有效控制食欲,提高饱腹感,并促进脂肪代谢,从而达到减重的效果。这样的机制使得该药物成为一种理想的减重选择,不少临床试验显示其在降低体重方面的有效性和安全性。
郭艺芳:这几年,在临床上使用GLP-1的机会越来越多。常见的品种有司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽以及一类相近的新药叫GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽。 越来越多的研究发现,GLP-1不仅有很强的降糖作用,还能够降低心脑血管疾病的风险,同时还具有显著的...
GIP/GLP-1 双重假说 激活GIP 和 GLP-1 受体在 T2DM 的治疗中特别有吸引力,因为这两种联合机制可以增强胰岛素分泌,降低能量消耗,并直接或间接提高胰岛素敏感性。这种方法是可行的,因为改善血糖可以恢复对GIP的敏感性,并且肽工程能够设计出表现出双重激动作用的杂交配体。预测双重激动作用对胰岛素分泌有强烈影响,因为这...