针对这种激素，诺和诺德、礼来等国外药企已研制出多款GLP-1受体激动剂。它们进入人体后，会增加血液中活性GLP-1的浓度，从而起到控制饮食和减少内脏脂肪的效果。目前，人源化和长效化是国际上GLP-1药物开发的趋势。所谓人源化，是GLP-1药物的氨基酸序列要大部分或全部与人体天然GLP-1同源，从而提高疗效和安全性，并...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道细胞L分泌的激素,参与调节血糖水平,通过促进胰岛β细胞释放胰岛素、抑制胰高血糖素分泌以及减缓胃排空和增加饱腹感来有效降低血糖,同时对体重管理和心血管健康都有着临床获益。 GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动...
名家说肽丨挖掘GLP-1双向调节胰岛素激素的深层机制 自胰高糖素样肽-1(GLP-1)被发现以来,它已然成为一种“多面手”激素——其多种代谢功能被人们发现,远远超出了作为肠促胰素的经典定义。GLP-1的众多有益的靶点作用使其受体激动剂逐渐成为更多新兴的治疗领域如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等的冉冉之“星”药物。
GLP-1 是由肠道内分泌细胞合成和分泌的天然多肽降糖激素,由胰高血糖素原基因 编码合成。GLP-1 具有多重生理功能,除降低血糖外,还有减少肝糖输出、延缓胃 排空、减弱食物成瘾性、减弱肠道炎症反应等诸多效应。 GLP-1 控制血糖的机理: 促细胞膜去极化。GLP-1 在与 GLP-1R 结合后会激活腺苷酸环化酶(AC),激 活...
资料显示，GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，通过促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，实现对人体血糖浓度的调控，但其在人体内的半衰期一般仅有1-2分钟。GLP-1RA的开发思路，即是寻找类似于人源的GLP-1，同时防止其被降解，延长发挥作用的时间。目前市场上，类似于贝那鲁肽的短效GLP-1RA作用时间仅能维持10...
胃泌酸调节素(OXM)是人体分泌的天然肽类激素,作为GCG的内源性前体,它含有完整的GCG序列,且与GLP-1及Exendin-4具有“高度同源性”,可同时激动GLP-1受体和GCG受体[6]。 玛仕度肽的研发者们基于这种“高度同源性”,对天然OXM进行了结构优化,不仅有效避免了DPP-4的切割,而且提升了多肽对GLP-1受体的激动活性,有效...
GLP-1即胰高血糖素样肽1,是一种多肽类激素,由氨基酸构成,属于肠促胰素(从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称)的一种。GLP-1药物的开发起初是用来治疗二型糖尿病的,后在研究和实验中发现,另有不错的减重效果,故又增加减肥适应症。 GLP-1通过与GLP-1R(GLP-1受体)结合来发挥作用,GLP-1R广泛分布于胰腺、...
GLP-1于20世纪80年代被首次发现,作为胰高血糖素家族的成员,由肠道内的L细胞进食后分泌。科学家们在研究肠促胰素效应时发现了GLP-1的独特作用。随着研究深入,GLP-1逐渐被视为调节血糖的重要激素,并成为治疗糖尿病的新靶点。 GLP-1具有多重生物学功能,...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptides 1,GLP-1)是由人胰高血糖素基因编码,并由肠道L细胞分泌的一种重要肠促激素。激动GLP-1受体可促进胰岛素合成与分泌、抑制胰高血糖素分泌、控制食欲、延缓胃排空等。这些作用均有利于降低餐后...