GLP-1、GCG、GIP——减肥药的3个主要作用靶点 不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药...
GLP-1、GCG、GIP——减肥药的3个主要作用靶点 不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药物研发主要是通过激活GLP-1受体以实现对体重的减轻作用。此外,研究者还通过两两组合...
与GLP-1受体激动剂或GLP-1/GIP及GLP-1/GCG双重受体激动剂相比,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂在获得GLP-1受体和GCG受体活性平衡的情形下,增强GIP受体活性,对超重或肥胖合并糖尿病的患者,具有更加显著的降糖、减重疗效及综合代谢改善...
3月12日，华东医药发布公告，子公司中美华东研发的GLP-1（胰高血糖素样肽1）受体和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体的双靶点长效激动剂获国家药监局批准开展临床试验。民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白也加入“战场”，该药对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的二期临床试验启动，成为第3款挑战司美格鲁肽的国产...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和...
3月12日,华东医药发布公告,子公司中美华东研发的GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体的双靶点长效激动剂获国家药监局批准开展临床试验。民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白也加入“战场”,该药对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的二期临床试验启动,成为第3款挑战司美格鲁肽的国产GLP-...
GLP-1单靶点功能虽然强大,但目前临床功效已经触及了天花板,联合靶点可以达到1+1≥2的效果,与GLP-1联合的靶点主要包括胃抑制肽受体(GIPR)、胰高血糖素受体(GCGR)、胰淀素(Amylin)、成纤维细胞生长因子21(FGF21R)。从机制上来说,GCG靶点更偏重于肝,在肝病领域可获得更好的疗效;GIP靶点更偏重于脂肪和骨,在减重...
GIP:葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,由42 个氨基酸组成,最初被称为胃抑制肽,在营养物质刺激时由肠道中的K 细胞分泌。GIP通过激活胰腺β细胞表面的GIPR以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌。研究发现GIP可双向调节胰岛素分泌,与GLP-1 可起相互协同作用。 GCG:胰高血糖素,含29个氨基酸直肽链,主要通过激活GCGR,在体内调...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
今天,我们就来深入了解其中的三位“超级英雄”:GLP-1、GIP和GCG。GLP-1:血糖的“调解师”你知道吗?我们的肠道不仅仅是消化食物的地方,它还能产生一些非常重要的激素,其中之一就是GLP-1。GLP-1是怎么产生的?当我们摄入食物,尤其是富含碳水化合物和脂肪的食物,这些食物会在小肠中被分解。分解后产生的营养物质能够...