01 Retatrutide 针对GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂,目前研发进展最快的是由礼来研发的Retatrutide,该药是替尔泊肽的潜在迭代产品。 Retatrutide是一种由GIP肽骨架改造而成的短肽,含39个氨基酸,与内源性配体相比,它对人体GIPR的作用更强,而对GCG和GLP-1受...
UBT251是联邦生物开发的一款长效GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂，处于早期临床开发阶段，拟开发用于治疗肥胖症、2型糖尿病和其他疾病。根据协议，联邦生物将获得2亿美元首付款和最高18亿美元的潜在里程碑付款，以及可收取基于海外地区年度净销售额的分层销售提成。UBT251为GLP-1、GIP和胰高血糖素（GCG）受体的长效合成...
➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
UBT251是一种GLP-1（胰高血糖素样肽-1）/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG（胰高血糖素）的三靶点受体激动剂，目前处于早期临床开发阶段，用于治疗肥胖、2型糖尿病和其他疾病。根据协议，诺和诺德将获得 UBT251在除中国大陆以及港澳台以外的全球开发、制造和商业化权利，联邦生物科技保留UBT251在中国大陆以及港澳...
而恒瑞除了注射液剂型的GIPR/GLP-1R双受体激动剂HRS9531，另外也有一款口服小分子GLP-1激动剂HRS-7535已推进至Ⅲ期，一款GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂HRS-4729已获批临床。太平洋证券指出，相较于注射液，口服剂型具有更优的服药便利性和易操作性，同时还具有生产成本优势，目前已成为各大药企的研发核心方向之一。但...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
以替尔泊肽（Tirzepatide）为代表的GLP-1/GIP双受体重激动剂，在降血糖方面表现出了显著的效果。一项研究表明，使用替尔泊肽的肥胖2型糖尿病患者，其平均HbA1c水平降低了2.10%，且体重平均减轻了15%。另一项以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂的研究也显示，在治疗20周后，患者的HbA1c水平有了明显...
UBT251是由联邦制药研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,通过同时激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素(GCG)受体,能够更全面地调节血糖水平。 GLP-1是一种肠促胰岛素激素,能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空,从而降低血糖水平。现有的GLP-1药物主要通过...
GLP-1、GIP、GCG(胰高血糖素)和GLP-2具有高度同源性,因此应认为所设计的GLP-1/GIP双重激动剂应避开GCGR和GLP-2R的激活。在实验中,用Aib取代13位使激动剂对GCGR无活性,并轻微改变GLP-1和GIP活性。用Ala取代GLP-1(7-37)Tyr19显著降低了亲和力和活性。
3月12日，华东医药发布公告，子公司中美华东研发的GLP-1（胰高血糖素样肽1）受体和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体的双靶点长效激动剂获国家药监局批准开展临床试验。民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白也加入“战场”，该药对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的二期临床试验启动，成为第3款挑战司美格鲁肽的国产...