Apelin受体激动剂能够与APJ受体高亲和力结合,在多种生理过程中发挥关键作用,包括心血管调控、能量代谢、水盐平衡以及免疫反应等。受体激活后,进一步激活或抑制下游的信号传导通路,比如磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt途径、腺苷酸激活蛋白激酶(AMPK)途径和细胞外信号调节激酶(ERK)途径。在减肥疗法的背景下,Apelin受体激动剂...
受体激活后,进一步激活或抑制下游的信号传导通路,比如磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt途径、腺苷酸激活蛋白激酶(AMPK)途径和细胞外信号调节激酶(ERK)途径。在减肥疗法的背景下,Apelin受体激动剂可能通过促进脂肪分解、抑制脂肪生成、增加能量消耗或改善胰岛素敏感性来帮助减脂,同时努力保持或增加肌肉量。Azelaprag(BGE-105)...
MOTS-c是一种来自线粒体基因组的16个氨基酸的多肽激素,已被证明在体内能对抗胰岛素抵抗并减轻体重。研究表明其通过叶酸-嘌呤-AMPK通路介导线粒体对胰岛素的调节,但MOTS-c的药理作用所涉及的机制仍然难以确定(图8)。该激素的发现为治疗糖尿病、饮食导致的肥胖等多种疾病提供了新思路16。 图8:线粒体肽MOTS-c促使GL...
4.IL-6缺陷可抵消P9蛋白对血糖稳态的调控作用,并下调ICAM-2的表达 5.GLP-1通过激活AMPK途径刺激棕色脂肪组织(BAT)产热 GLP-1激活后以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,从而抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,达到降低体重和稳定血糖的效果。刺激BAT(iBAT)的产热来燃烧卡路里!
Gα亚基进一步激活或抑制下游的信号传导通路,比如磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt途径、AMPK(腺苷酸激活蛋白激酶(AMPK)途径和细胞外信号调节激酶(ERK)途径。在减肥疗法的背景下,Apelin受体激动剂可能通过促进脂肪分解(lipolysis)、抑制脂肪生成(lipogenesis)、增加能量消耗或改善胰岛素敏感性来帮助减脂,同时努力保持或增加...
GLP-1RA 的分子机制较为复杂,文献报道与调节腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路、直接作用于下丘脑区神经元、影响白色-棕色脂肪代谢等机制有关。 GLP-1RA 可按照作用时间长短、与人 GLP-1 同源性、靶点个数、剂型等不同角度进行分类。 目前全球已上市的 GLP-1RA 有 11 种,在国内上市的 GLP-1RA 有 9 种。已...
所以,后脑GLP-1R激活通过PKA/MAPK诱导AMPK抑制实现摄食抑制[42]。白喉毒素诱导的NTS中GLP-1产生神经元的消融对随意进食和葡萄糖代谢均无影响。然而,通过向大鼠第4脑室注入exendin-4可激活后脑GLP-1R,通过减少进食频率或者增加饱腹感[41]来减少食物摄入量。第4脑室注射exendin(9-39)或AP病变也可阻断注入肝门静脉(...
Life Extension 沿寿LIFE餐前截击阻断碳水脂肪AMPK代谢激活剂控糖代餐助燃胶囊 332元(需用券) 天猫国际 03-08 20:18 0 -- SUSUMOTOYA 水蛭素日本原装进口血脂甘油三酯脑梗血栓纳豆激酶高含量90粒装 1瓶体验装 518元(需用券) 京东国际 03-07 14:44 0 -- 和丽康 HerbsofGold Herbs of Gold)澳洲原装进口水飞蓟...
GLP-1类似物可通过激活AMPK、PI3K/Akt、ERK1/2等信号通路,抑制糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 的活性,减轻心肌细胞凋亡。 GLP1R的激活可抑制Smad3,减少基质金属蛋白酶2/9 (MMP2/9) 的表达,从而延缓细胞外基质重塑。 GLP1R激动剂可诱导过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-/) 的表达,改善心肌能量代谢。
[8] Wei, R. et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016, 310, E947-E957. [9] Lee, ...