研究者观察到，在小鼠体内，运动1小时后胰高血糖素水平就会升高。胰高血糖素受体（GCGR）是一种G蛋白偶联受体，能够诱导胞内cAMP的增加，促进AMPK激活、抑制p21Cip1表达。研究者用胰高血糖素培养捐献胰岛，观察到了符合上述通路的分子变化。此外，血清中的胰高血糖素样肽（GLP-1）与胰高血糖素水平变化是一致的。...
研究者观察到,在小鼠体内,运动1小时后胰高血糖素水平就会升高。胰高血糖素受体(GCGR)是一种G蛋白偶联受体,能够诱导胞内cAMP的增加,促进AMPK激活、抑制p21Cip1表达。研究者用胰高血糖素培养捐献胰岛,观察到了符合上述通路的分子变化。 此外...
AMPK可以检测细胞中的能量水平(ATP分子的数量),并在能量水平过低或过高时,帮助调节反应。 AMPK在许多组织中产生,包括肝脏、大脑、脂肪细胞和肌肉[1]。 虽然AMPK的大部分活性取决于饮食和运动等外部因素,但我们都有遗传自父母的遗传倾向。 AMPK激活对健康的影响 1) 增加新陈代谢 下丘脑中的AMPK感知我们体内的能量生...
此外,评估脂肪组织中AMPK的激活与食欲抑制疗法(如GLP1受体激动剂)相结合是否能够对减肥和治疗肥胖产生协同作用也将很有意思。 NAFLD、NASH NAFLD被定义为肝脂肪堆积(占肝重量>5%)。目前能有效治疗NAFLD和NASH的药物有限。 有研究显示,在啮齿类动物模型中,利用A-769662激活肝脏AMPK可减少NAFLD(由于溶解度差、生物利用度...
随着最近越来越多特异性AMPK抑制剂被发现,如SBI-0206965,研究将AMPK抑制剂递送到中枢神经系统是否可能抑制食欲和促进减肥将是一件有趣的事情。此外,评估脂肪组织中AMPK的激活与食欲抑制疗法(如GLP1受体激动剂)相结合是否能够对减肥和治...
在一个实施方案中,这种协同或三激动剂可以选自胰高血糖素样肽1(glp-1)/胰高血糖素受体协同激动剂(seq id no:4)、胃抑制多肽(gip)/胰高血糖素受体协同激动剂(seq id no:5)和glp-1/gip/胰高血糖素受体三激动剂(seq id no:6)。 10、在一个实施方案中,该缀合物的肽与seq id no:1具有至少80%的...
目前,临床上用于治疗2 型糖尿病的药物,如双胍类( 二甲双胍) 、磺酰脲类( 格列美脲) 、二肽基肽酶-4( DPP-4) 抑制剂( 维格列汀) 、过氧化物酶体增殖物活化受体 γ( PPARγ)激动剂( 吡格列酮) 、α 糖苷酶抑制剂( 阿卡波糖) 、胰高血糖素样肽-1( GLP-1) 类似物( 利拉鲁肽) 等虽然具有较好的...
此外,评估脂肪组织中AMPK的激活与食欲抑制疗法(如GLP1受体激动剂)相结合是否能够对减肥和治疗肥胖产生协同作用也将很有意思。 NAFLD、NASH NAFLD被定义为肝脂肪堆积(占肝重量>5%)。目前能有效治疗NAFLD和NASH的药物有限。 有研究显示,在啮齿类动物模型中,利用A-769662激活肝脏AMPK可减少NAFLD(由于溶解度差、生物利用...
目的研究盐酸药根碱(JAT)对NCI-H716细胞分泌GLP-1的促进作用,并初步阐明JAT恢复内源性GLP-1分泌作用与AMPK/PKC信号通路相关。方法采用CCK-8法检测不同浓度JAT(6、30、60、90、150、300μmol/L)对NCI-H716细胞活性的影响,筛选150μmol/L JAT作为本实验基本浓度。分别选择JAT低、中、高浓度(100、150、200μ...