胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂，是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体，发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果，是一类既能降血糖，又能降低体重的促胰岛素分泌药物，还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的...
内源性GLP-1/GIP促分泌机制仍有待阐明 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显...
目前,许多以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的单分子多重受体激动剂正处于临床前和临床开发阶段,且已表现出协同增效、提高耐受性和改善安全性等益处。以GLP-1为基础的单分子多重受体激动剂主要有五类,包括GLP-1/胃抑制肽(G...
Tomohiro认为，如果新一代口服治疗GLP-1类药物获得批准，预计市场的总体需求还会进一步上升，随着越来越多的研究表明，GLP-1药物能保护肥胖症患者的健康，有朝一日GLP-1激动剂有可能治疗更多疾病，如心力衰竭和慢性肾病。在Tomohiro看来，礼来研发的tirzepatide(中文名称:替尔泊肽)所研发的GIP和GLP-1双重受体激动剂...
明星GLP-1受体激动剂司美格鲁肽则于近日在美国获批心血管适应症。GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用，是相对成熟和安全的靶点。近年来，GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧，国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽等）之外，多靶点GLP-1类药物更是备受关注。华...
GLP-1,全称为Glucagon-Like Peptide-1,中文是“胰高血糖素样肽-1”,是一种主要由肠道L细胞所产生的多肽,属于肠促胰素(Incretin)的一种。GLP-1具有多种生理作用,其中最重要的是通过刺激β细胞释放胰岛素来发挥降血糖作用。此外,GLP-1还可以抑制胰高血糖素的分泌,进一步降低血糖水平。除了降血糖作用外,GLP-1还可...
GLP-1 受体激动剂的降压作用的潜在机制包括: 直接作用于中枢和周围神经系统,减少交感神经兴奋; 作用于血管,减轻内皮功能障碍,防止血管重塑; 作用于肾脏,改善盐平衡。 附:多肽GLP-1受体激动剂化学结构 Lixisenatide Liraglutide Semaglutide Exenatide...
重磅选手搅动中国百亿GLP-1赛道。5月21日，礼来中国宣布，其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/ 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂替尔泊肽在中国获批，适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业...
如今，Wegovy的“出圈”，彻底带火了GLP-1药物开发新赛道。据悉，GLP-1即胰高血糖素样肽-1，GLP-1可增强胰岛素的分泌，减少食物摄入，抑制胃排空和消化道分泌，以及抑制胰高血糖素分泌，对于糖尿病和肥胖患者都有很好的疗效。近年来，国内外药企均重金加注GLP-1药物开发，试图瓜分继PD-1/PD-L1（一种抗癌免疫...