GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽受体激动剂,是一种新型降糖药物。其作用机制是作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,因此具有以下作用: 1、保护胰岛功能:GLP-1受体激动剂在高血糖时可以增加胰岛素分泌,促进胰岛素分泌维持血糖稳态,具有保护胰岛的作用。 2、维持正常血糖:GLP-1 受体激动剂可以抑制胰岛β细胞凋...
GLP-1指的是胰高血糖素样多肽-1,是由回肠的内分泌性L细胞分泌的一种肠促胰岛素样肽,其主要作用的位点是在胰岛的α细胞和β细胞。其在α细胞是抑制胰高糖素分泌,β细胞是促进胰岛素的分泌。在正常进食以后,回肠的L型的内分泌细胞就开始分泌GLP-1,升高以后可以抑制胃排空,减慢胃肠蠕动,从而抑制胰高糖素,促进胰岛...
就在哈本纳发现GLP-1作用的同时,丹麦的外科医生、生理学家詹斯·霍尔斯特 (Jens Juul Holst) 通过胃溃疡手术方面的工作也独立地发现了GLP-1是一种新的肠促胰素。霍尔斯特观察到,他的许多接受肠道溃疡手术的患者,在餐后会出现胰岛素峰值和低血糖的情况。霍尔斯特最终在人体血液中发现了一类...
然而,在Svetlana Mojsov、David Nathan,以及Jens Juul Holst和Michael Nauck领导的第一项GLP-1治疗糖尿病的临床试验中,高剂量GLP-1会导致恶心和呕吐。 要想解决这个问题,就要开发出看起来和行为都像GLP-1的分子,但要比天然的GLP-1存在的时...
有行业人士向澎湃新闻记者指出,目前已经获批的国产GLP-1减肥药,仍然属于第一代的GLP-1药物,使用频率直接影响患者的依从性,与司美格鲁肽或者替尔泊肽这种两周一次的产品竞争相比,竞争优势并不大。那么,在两大明星品种的包围之中,同为GLP-1药物的国产减肥药靠什么制胜?两家国产药企在给澎湃新闻记者的采访中也...
4月14日,辉瑞宣布终止开发口服GLP-1激动剂Danuglipron(PF-06882961),该药物此前正在研究用于慢性体重管理。这是辉瑞在GLP-1减重药上的再次折戟。此前,辉瑞先后叫停了Danuglipron(每日2次)、Lotiglipron两项口服GLP-1制剂的研究。缺乏有效的药物来治疗肥胖是过去几十年的一大问题,GLP-1的出现一度改变了这个...
5月21日,礼来中国宣布,其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/ 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂替尔泊肽在中国获批,适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业蓝皮书》提到,2022年全球GLP-1...
GLP-1RA(GLP-1受体激动剂)是一类药物,它们模拟GLP-1的作用,通过与GLP-1受体结合,增强GLP-1的生理效应。目前全球有13款GLP-1 RA上市,总体销售规模突破370亿美元。其中司美格鲁肽(Ozempic)以138.89亿美元销售额位列2023年全球畅销药TOP3,且3年来销售额翻了近4倍。目前全球涉及研发GLP-1研发管线数百条,包括多...
GLP-1,是胰高糖素样肽—1的英文缩写。它是肠道细胞合成的一种多肽,可以刺激胰岛素分泌、抑制食欲、减少肝糖输出、减缓胃排空。所有这些作用,都有助于降低血糖。而且,由于它具有葡萄糖依赖性,只在血糖升高时才发挥作用,可以显著降低以往降糖药容易导致的低血糖风险,近几年来,各大药厂纷纷对这一方向的糖尿病药物表...
4 月 17 日,礼来公司宣布其研发的口服 GLP-1 药物奥格列净(Orforglipron)在 3 期临床试验中取得了令人瞩目的成果。该药物在试验中展现出具有统计学意义的显著疗效和良好的安全性,与现有的注射用 GLP-1 药物相当。受此消息刺激,礼来股价盘前最高上涨14.56%。奥格列净是全球首个成功完成 3 期试验的小...