上世纪八十年代，研究人员发现，胰高血糖素样肽-1 （glucagon-like peptide-1，GLP-1）能够降低血糖。在此基础上，又证明了它在治疗肥胖上的有效性。后来，含有 GLP-1 的利拉鲁肽（Victoza）、司马鲁肽（Ozempic）和司美格鲁肽（Wegovy）等减肥药物先后上市，并备受欢迎。目前，GLP-1 的应用范围正在加速扩大，...
Renaissance in Peptide Drug Discovery: The Third Wave.https://books.rsc.org/books/edited-volume/661/chapter/358216/Renaissance-in-Peptide-Drug-Discovery-The-Third. Trends in peptide drug discovery - Nature.https://www.nature.com/articles/s41573-020-00135-8.pdf. R&D of Peptide Drugs: Current ...
首先我们学习下有关GLP-1的知识,GLP-1其实是glucagon-like peptide 1的缩写,中文意思是胰高血糖素样肽,GLP-1是由空肠末端、回肠、结肠的L细胞在摄食和神经内分泌刺激下分泌的一种激素,具有促进胰岛素释放,进而降低血糖的作用,当血液中的葡萄糖浓度升...
其全称为Glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RA，也就是GLP-1胰高血糖素样肽-1受体。2022年，GLP-1市场规模超过胰岛素，领跑整个糖尿病治疗市场。一个数据证明是，使用GLP-1类药物的糖尿病患者比重只有9%，但却贡献了31%的市场份额。不过，因为它需要刺激胰岛素分泌才能起效，因此对胰岛功能完全失效...
[5] Deacon, C.F., Johnsen, A.H., Holst, J.J. 1995. Degradation of glucagon-like peptide-1 by human plasma in vitro yields an N-terminally truncated peptide that is a major endogenous metabolite in vivo. J Clin Endocrinol Metab 80:...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。1971年肠促胰素效应提出,胰高血糖素样肽(GLP-1)应运而生。 研究表明人体内除了胰高血糖素样肽1(GLP-1)之外,还有一种肠促胰素-葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP),两者都可以通过促进胰岛素的...
胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物。GLP-1主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌,参与机体血糖稳态调节。但是,人体分泌的GLP-1半衰期很短,仅为1~2min,分泌到血液循环后易被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解而失去促胰岛素分泌的活性。为了...
采编:GLP-1知识局内容团队 GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 目…
在新靶点探索方面，斯坦福医学基于AI算法的多肽预测器（Peptide Predictor），从中识别出新型生物活性多肽，其中有一种仅 12 个氨基酸的多肽BRP，通过独立但相似的代谢途径起作用，并激活大脑中的不同神经元，可以抑制食欲并导致小鼠和猪体重减轻。动物试验还表明其有效，且没有该类型药物的一些副作用，如恶心、便秘和...
3. A Review on Semaglutide: An Oral Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist in Management of 4. Type 2 Diabetes Mellitus. 5. 超级重磅!全球口服版GLP-1降糖药Rybelsus(semaglutide片)获美国FDA批准! 6. Oral semaglutide 25 mg and 50 mg demonstrate superior reductions in HbA1c and body weight ve...