2024年12月2日,美国糖尿病协会(ADA)最新指导声明——《复方GLP-1RA和GIP/GLP-1双受体激动剂:美国糖尿病协会声明》于Diabetes Care期刊在线发布。 由于药品短缺,未经FDA批准的产品进入美国市场 《声明》指出,过去几年中,用于治疗2型糖尿病和肥胖症...
解:(1)胰高糖素样肽-1(GLP-1)是人体中一种肠源性激素,该物质属于蛋白质或多肽类。激素在与靶细胞的受体结合后发挥作用,GLP-1RA能作用于多个靶器官,说明这些靶器官上均含有GLP-1RA的受体。(2)患病小鼠在输注GLP-1RA后,其胰岛素水平显著增加,胰高血糖素水平显著降低,空腹血糖水平在4小时后变为正常;而在血...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
过往有研究表明GLP-1RA具有明确的抗炎作用并部分被归因于T细胞的GLP-1R表达,但鉴于GLP-1R在大多数免疫细胞和髓系细胞中的低水平表达,这不足以解释GLP-1RA的全身抗炎作用。因此,GLP-1RA到底是通过什么方式影响全身免疫系统和炎症反应仍未完全确定。 2023年12月《Cell Metabolism》杂志发表了来自加拿大Daniel Drucker 教授...
GLP-1RA:通过与GLP-1受体结合可实现多重降糖机制,并具有延缓胃排空、抑制肝糖输出、增加心脏输出、心血管保护等作用。◇市场空间:截至2023年5月,GLP-1类糖尿病药物市占率已达39%(注射剂36%、口服3%),超过胰岛素成为全球第一大糖尿病治疗药物类型。目前全球GLP-1RA市场已
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种主要由肠道L细胞产生的激素。其受体激动剂(CLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过识别和结合GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量。从而发挥降低血糖、减肥等作用。下列叙述正确的是( ) A. 通过GLP...
一节课盘点那些热门减重增肌靶点与药物研究 | 近年来,药物减重因其快速有效的特点而备受关注,其中,以胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)为代表的司美格鲁肽等药物更是风靡一时。然而,随着其临床应用的深入,肌肉流失、皮肤松弛等副作用逐渐显现,引发了人们对新一代减重药物的迫切需求。在此背景下,靶向ActRII通路...
司美格鲁肽是一种胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),和人在进食后产生的GLP-1激素高度相似。从司美格鲁肽横空出世开始,围绕它的热捧、争议、抵制就从未停止。这种药物能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,从而控制血糖浓度。最初被用来治疗糖尿病,但很快,人们发现了它的“副作用”——降低食欲、减缓胃消化,...
(单选题)GLP‑1RA的药理作用为( ) A. 以下均是 B. 通过激活GLP‑1受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌 C. 增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取 D. 抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用 相关知识点: 试题来源: 解析 A. 以下均是 null ...
GLP—1RA和二甲双胍是目前用于治疗糖尿病的常见药物,GLP—1RA可促进胰岛素分泌,二甲双胍部分作用机理见下图。回答下列问题。(1)胰岛素由___细胞合成和分泌。图中胰岛-e卷通组卷网