GLP-1RA可在药理浓度下激活GLP-1受体和受体后信号,且与 DPP-4 抑制剂相比,GLP-1RA不仅具有更强的降糖疗效,还可抑制摄食、延缓胃排空及减轻体重1。 四、GLP-1RA的作用机制 GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4)...
GLP-1类似物能够达到可测量的大脑浓度,一些临床前证据表明,GLP-1受体的激活对细胞因子介导的凋亡具有保护作用,并可能刺激神经再生。 利司那肽(Lixisenatide)属于GLP-1RA类药物中的一种。在阿尔茨海默病的动物模型中,利司那肽显示出神经保护作用...
1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道细胞L分泌的激素,参与调节血糖水平,通过促进胰岛β细胞释放胰岛素、抑制胰高血糖素分泌以及减缓胃排空和增加饱腹感来有效降低血糖,同时对体重管理和心血管健康都有着临床获益。 GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GL...
GLP-1受体激动剂GLP-1RA代表药物 据一项2021年的报告发现,当GLP-1类似物用于治疗2型糖尿病时,全因死亡率降低了12%,它们不仅降糖效果显著,同时还兼具减重、降压、改善血脂谱等作用。近几年,随着GLP-1R激动剂类药物市场规模不断增长,美国降糖药物市场发生了趋势转变,由之前insulin(胰岛素)类药物的霸主地位演变为GLP...
激活GLP-1R可以降低2型糖尿病患者的血糖,而GIPR在这方面的作用要小得多。因为GIP激动剂易耐受,因此即使高于生理水平的GIP也降糖效果不大。而GLP则不同,多数糖尿病患者保持对GLP的敏感性。一种具有GIPR和GLP-1R活性的工程肽在减轻肥胖小鼠体重和血糖方面比选择性GLP-1R激动剂(GLP-1RA)更有效。
胰高糖素样肽-1(GLP-1)是由胰高血糖素原剪切而成的一种含有30个氨基酸的肽激素,主要由远端肠道的L细胞、胰腺中的α细胞和中枢神经系统分泌。GLP-1受体(GLP-1R)是一种G蛋白偶联受体,在体内广泛分布。GLP-1的分泌形成活化的GLP-1(7～36)a能结合并激活GLP-1R,通过cAMP
一系列临床研究证实,GLP-1RA单药治疗可显著降低2型糖尿病(T2DM)患者的HbA1c,同时具有减重作用,单用低血糖风险小,安全性良好[9-15]。在9项DUAL研究中,无论既往使用口服降糖药(OAD)、…
在单靶点药物迭代升级过程中,GLP-1R双靶点、多靶点花式组合、GLP-1R联合用药等新产品不断涌现,有点各大门派围攻光明的意思。