减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
GLP(肠抑胃肽)和GIP(胰高血糖素样肽)统称为肠促素,它们可能是两种最重要的肠道激素,它们都能调控大脑抑制饥饿感,并在感知到大量葡萄糖时刺激胰岛素的释放。 GIP由排列在小肠上部消化道的K感细胞释放,食物首先从这里离开胃(十二指肠)。GLP由也存在于十二指肠中L感细胞释放,但在肠道中浓度更高。 胃改流术会引起...
近年来的研究发现,肠促胰素的作用具有一定的葡萄糖依赖性,这意味着它在高血糖状态下的促胰素效应更为显著。 内源性肠促胰素主要包括胰高血糖素依赖性肠肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它们对健康人体内胰岛素分泌的贡献...
内源性GLP-1/GIP促分泌机制仍有待阐明 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显...
与第一代GLP-1R激动剂相比,替尔泊肽作为GLP-1/GIP双受体激动剂,有三个关键的改进:首先,肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR激活活性;第二,艾塞那肽的C末端序列延长了C末端;第三,一个脂肪酸侧链是共轭的类似于semaglutide延长半衰期。通过研究每个位置采用的不同残基,可以定制双激动剂的活性。最初,主要关注的是...
研究对GIP和GLP-1功能、它们在糖尿病和肥胖中的作用以及对其他系统的影响的进一步理解将继续应用于新的治疗方法中。
2024年5月21日,礼来中国官网宣布,其GIP/GLP-1受体双重激动剂替尔泊肽注射液(商品名:穆峰达;通用名:Tirzepatide)正式获得中国国家药监局(NMPA)批准,用于既往治疗控制不佳的成人2型糖尿病(T2DM)患者。 替尔泊肽注射液是一种创新的每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体...
GIP是一种肠促胰素，能够补充GLP-1受体激动剂的作用。研究已证明GIP可减少摄食量并增加能量消耗，从而减轻体重，当联合GLP-1受体激动剂时，可能对葡萄糖水平和体重产生更大的影响。GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中，从而发挥降糖、减重等作用。根据诺和诺德官网管线资料，该公司拟...
AMG-133的独特性体现在其结构，即两个GLP-1受体激动剂多肽分子连接至一个抗GIP抗体。这与大多数其他药物，例如礼来的双重激动剂Mounjaro不同，AMG-133既是GLP-1受体激动剂也是GIP受体拮抗剂，其作用机制别具一格。人们担忧，抑制GIP受体可能对糖尿病患者血糖水平产生影响，这也是即将进行的2期临床试验研究之一。值得...
5月21日，礼来中国宣布，其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/ 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂替尔泊肽在中国获批，适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业蓝皮书》提到，2022年全球GLP-1...