据悉，穆峰达®（替尔泊肽注射液）是全球首个且目前唯一,,,获批用于长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。此次穆峰达®在中国上市的适应症包括成人肥胖或超重患者的长期体重管理，即用于在控制饮食和增加运动基础上，初始体重指数（BMI）符合≥28 kg/m2...
近年来的研究发现,肠促胰素的作用具有一定的葡萄糖依赖性,这意味着它在高血糖状态下的促胰素效应更为显著。 内源性肠促胰素主要包括胰高血糖素依赖性肠肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它们对健康人体内胰岛素分泌的贡献...
减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
内源性GLP-1/GIP促分泌机制仍有待阐明 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显...
多非利特可增强葡萄糖刺激后STC-1细胞的细胞内钙水平,表明KCNH2的阻断提高了细胞内钙浓度,从而进一步促进了STC-1细胞的肠促胰素分泌。 多非利特使十二指肠原代上皮细胞GIP分泌增加30%,使回肠上皮细胞GLP-1分泌增加20%。多非利特对KCNH2 CKO小鼠肠上皮细胞无显著影响,既不促进GIP分泌,也不促进GLP-1分泌(图6d-e)。
通过对替尔泊肽氨基酸结构分析,其多肽构建主要来自GLP-1、GIP、艾塞那肽和司美格鲁肽,少数残留是独特的。 替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Il...
2025年1月,全球首创肠促胰素双靶点受体激动剂穆峰达®(替尔泊肽注射液)在我国上市。近日,该GIP/GLP-1药物落地广州,广州市中山大学附属第一医院迎来了广州首位2型糖尿病患者。 一份关于中国31个省份糖尿病患病率的最新研究报告中显示,广东省以较高的患病率位居第三位。糖尿病是我国患病率最高的慢性病之一,目前...
11月28日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网最新公示，诺和诺德（Novo Nordisk）1类新药NNC0519-0130注射液获得临床试验默示许可，拟开发治疗2型糖尿病。根据诺和诺德公开资料，这是该公司在研的每周一次皮下注射的双靶点GIP/GLP-1受体激动剂，正在国际范围内开展2期临床，用于2型糖尿病和肥胖人群。本次为该...
在过去的几年中，GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和GIP（胃抑制型多肽）的激动剂在糖尿病和代谢综合症患者的治疗中大放异彩。它们被认为是调节体重、改善胰岛素敏感性、降低血糖的“秘密武器”，甚至还被视为对抗脂肪肝的解决方案。然而，真实情况是，是否这些激动剂在直接作用于肝脏的细胞——如肝细胞（hepatocytes）...