在啮齿类动物中开展的基础研究显示,GLP-1RA可诱导C细胞增殖、增生和甲状腺髓样癌(MTC)的发生,但GLP-1受体(GLP-1R)的密度和甲状腺对GLP-1RA激活的反应存在种间差异,这也就限制了非人类对于人类临床前研究的预测价值。而目前在人类中开展的基础研究都是基...
大家都知道咱们的NMN中的白藜芦醇的含量是很高的,GLP-1激活胶囊结合咱们的NMN,减脂效果是1+1>2哦 1 PQQ 是一种极强的抗氧化成分,可以清楚体内自由基,减轻氧化应激对细胞和组织的损伤,同时pqq对线粒体的结构和功能有着重要的保护作用。降低身体C反应蛋白水平,细胞...
在体重管理方面，GLP-1类药物通过激活大脑中的GLP-1受体来抑制食物摄入，导致体重下降。这一作用在动物和人类研究中均得到了验证。特别地，司美格鲁肽等长效GLP-1药物在减重方面显示出了前所未有的效果，为肥胖症治疗提供了新的希望。这一发现不仅加深了我们对肥胖症治疗的理解，也为开发新的减重策略提供了科学依据。
GLP-1R是一种G蛋白耦联受体,其激活介导的细胞途径可使细胞功能和存活率得以提高。究其机制,GLP-1R激活的生物学效应由小窝蛋白-1介导,小窝是细胞膜内陷形成的囊状结构,与细胞的信息传递密切相关。 GLP-1R在多种组织中广泛表达,这意味着GLP-1可能具有大范围作用,GLP-1R激活的益处不仅限于改善葡萄糖稳态控制,已有研...
胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂以类似于内源性 GLP-1 的方式结合并激活 GLP-1 受体。GLP-1 是一种重要的肠道来源的肠促胰岛素激素;这种葡萄糖稳态调节剂在口服碳水化合物或脂肪后释放。在 2 型糖尿病 (T2DM) 患者中,GLP-1 浓度会因口服葡萄糖负荷而降低。GLP-1增强胰岛素分泌;在葡萄糖升高的情况...
与第一代GLP-1R激动剂相比,替尔泊肽作为GLP-1/GIP双受体激动剂,有三个关键的改进:首先,肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR激活活性;第二,艾塞那肽的C末端序列延长了C末端;第三,一个脂肪酸侧链是共轭的类似于semaglutide延长半衰期。通过研究每个位置采用的不同残基,可以定制双激动剂的活性。最初,主要关注的是...
GLP-1是一种内源性活性多肽类激素,通过激活GLP-1受体可以刺激胰岛素释放并以葡萄糖依赖性方式控制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的代谢。同时,该靶点能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用。临床上,GLP-1受体激动剂不仅降糖效果明显,同时在减重、降压、改善血脂等方面也显示出益...
近年，诺和诺德和礼来的GLP-1类药物是炙手可热的减肥药，它通过模拟一种名为GLP-1的肠道激素，调节患者食欲来降低血糖以达到治疗二型糖尿病和肥胖症的效果。同时，科学家们发现药物还可抑制全身炎症，但药物是如何发挥这些神奇作用仍不确定。对于这一疑问，论文撰写团队发现，GLP-1R激活可以减轻多Toll样受体激动剂对...
danuglipron(PF-06882961)是一款口服小分子GLP-1受体激动剂。 在开展临床研究前,研究人员首先在动物模型上验证danuglipron的体内效应。由于danuglipron只能选择性激活灵长目动物和人类的GLP-1受体,研究人员构建了人源化GLP-1受体敲入的小鼠模型。 结果显示,与野生鼠相比,danuglipron在人源化小鼠中显著提高糖耐量,增...
GLP-1结合后,G蛋白偶联GLP-1R受体激活腺苷酸环化酶(AC),增加细胞内 cAMP 水平。由cAMP介导的信号传导促进β细胞中的mTOR途径,该途径诱导HIF-1α的翻译激活。在细胞核中,HIF-1α驱动糖酵解基因转录上调。细胞质中糖酵解酶池的增加允许糖酵解通量和糖酵解能力升高,导致ATP的产生更快,并增强葡萄糖刺激的胰岛素...