胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰素(incretin)。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂,是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体,发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果,是一类既能降血糖,又能降低体重的促胰岛素分泌药物,还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠和结肠L细胞分泌的...
“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
GLP-1RA可在药理浓度下激活GLP-1受体和受体后信号,且与 DPP-4 抑制剂相比,GLP-1RA不仅具有更强的降糖疗效,还可抑制摄食、延缓胃排空及减轻体重1。 四、GLP-1RA的作用机制 GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4)...
这类药物通过模拟天然的胰高血糖素样肽-1,激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,也就是说,体内血糖水平高就促进胰岛素分泌,血糖水平不高就不促进胰岛素分泌,这种智能化的胰岛素促泌方式可大大降低低血糖发生率,因此,这类药物单独使用很少发生低血糖,此外,GLP-1受体激动剂...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮...
GLP-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是广泛使用的降糖药物,对心血管疾病有明显的有益作用。然而,GLP-1 RAs对微血管的作用是有争议的,因为它们对糖尿病肾病有保护作用,而对DR没有保护作用。与临床观察相反,GLP-1 RAs在实验动物中持续缓解DR相关症状。为探究GLP-1 RAs在糖尿病血管损伤中的作用,本研究采用回顾性队列...
GLP-1 受体激动剂具有降糖减肥双疗效,众多药企争 相布局 GLP-1R 激活后能产生多元的生物效应,其安全性和成药性已得到验证 天然 GLP-1 半衰期短,主要由 3 类组织分泌。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一个由 30-31 个氨基酸组成的多肽,人体中主要以 GLP-1(7-36 酰胺)和 GLP-1(7-37 酰胺)这两种 ...
1.GLP-1是什么?GLP-1(glucagon-like peptide-1)是一种由肠促胰岛素分泌细胞分泌的荷尔蒙,可以刺激胰岛素分泌、抑制糖原异生和胃排空延迟等。研究人员发现,给实验动物补充GLP-1就可以有效降低血糖。2.GLP-1 RA有何优势?GLP-1在体内很快就会被分解,所以科学家设计了GLP-1受体激动剂(GLP-1 RA),通过激活胰岛素的...