glp-1受体激动剂是一类降糖药物,主要用于成人2型糖尿病的降糖治疗,包括利拉鲁肽、艾塞那肽等,该类药物通过与glp-1受体结合来发挥作用,其机制具体如下: 1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰...
“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂可减轻体重,降低血糖、血压、血脂,改善炎症,这些作用有助于降低心血管事件的发生风险。心血管结局试验(CVOT)已经证实GLP-1受体激动剂降低了T2DM患者主要心血管不良事件的发生率。GLP-1受体激动剂用于射血分数保留的心力...
GLP-1 受体具有多种生物效应，能应用于降糖和减肥。GLP-1 受体（GLP-1R）是一 个由 463 个氨基酸组成的 G 蛋白偶联受体，广泛地分布于身体各种组织内，比如胰岛β细 胞、胰管、胃粘膜、肾、肺、心脏、皮肤、免疫细胞和下丘脑中。因此 GLP-1 可通过和各 处的 GLP-1R 结合，在人体中产出各类生物效应，包括...
目前,GLP-1受体激动剂可分为短效GLP-1 药物(如艾塞那肽和利司那肽)与长效GLP-1 药物(例如利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽等)两类。短效药物主要通过抑制胃排空来降低餐后血糖水平;而长效药物对空腹血糖水平有更强的作用,这主要通过其促胰岛素和抑制胰高血糖素分泌的作用介导。两类药物均有较好的降血糖作用...
近日,发表于《细胞》杂志子刊Cell Metabolism上的一项研究让GLP-1受体激动剂的又一个潜在新应用浮出水面——此类疗法可以通过大脑中GLP-1受体发挥抗炎作用。 今年8月,诺和诺德(Novo Nordisk)公布了其旗下的GLP-1受体激动剂司美格鲁肽(semaglutide)的一项3期临床试验SELECT的结果。该研究旨在评估司美格鲁肽预防发生主要...
GLP-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是广泛使用的降糖药物,对心血管疾病有明显的有益作用。然而,GLP-1 RAs对微血管的作用是有争议的,因为它们对糖尿病肾病有保护作用,而对DR没有保护作用。与临床观察相反,GLP-1 RAs在实验动物中持续缓解DR相关症状。为探究GLP-1 RAs在糖尿病血管损伤中的作用,本研究采用回顾性队列...
杜向阳:德睿智药是一家AI智药公司,开发的小分子口服GLP-1受体激动剂已经进入临床。牛总可以分享下这款候选药物MDR-001的分子发现过程么?AI对药物发现的效率、准确性提升发挥了怎样的作用? 晋旭锐:非常感谢杜总的问题,刚刚张博士还有姜总已经介绍了GLP-1多肽,一些研发背景及市场的趋势,非常有价值的观点。
什么是GLP-1受体激动剂呢? 胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物。GLP-1主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌,参与机体血糖稳态调节。但是,人体分泌的GLP-1半衰期很短,仅为1~2min,分泌到血液循环后易被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解...