脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情况下,NMDA受体拮抗剂,如美金刚和MK-801,可诱导啮齿动物厌食和体重减轻。据报道,这些拮抗剂能减少啮齿动物和非人类灵长类动物对美味食物的偏好,并减少人类暴饮暴食的情况。然而,...
脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情况下,NMDA受体拮抗剂,如美金刚和MK-801,可诱导啮齿动物厌食和体重减轻。据报道,这些拮抗剂能减少啮齿动物和非人类灵长...
脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情况下,NMDA受体拮抗剂,如美金刚和MK-801,可诱导啮齿动物厌食和体重减轻。据报道,这些拮抗剂能减少啮齿动物和非人类灵长类动物对美味食物的偏好,并减少人类暴饮暴食的情况。然而,...
GLP-1-MK-801 分子是由NMDA受体拮抗剂(MK-801)与GLP-1类似物通过可裂解的二硫键连接而成。GLP-1-MK-801通过两种已知的减重相关信号通路,实现协同减重疗效: 1)GLP-1介导:GLP-1是一种主要在人体肠道中产生的激素。 研究显示,GLP-1受体激动剂可以刺激大脑中暴露于血液循环区域(即脑干和下丘脑)表达该受体的神...
强效胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体拮抗剂。 外泌肽-4(3-39)是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体拮抗剂。 编号:143372 中文名称: Exendin-4(3-39) 英文名: Exendin-4(3-39) 英文同义词: EXENDIN-4 (3-39) C…
产品名：Exendin (9-39) amide，GLP-1受体拮抗剂；Exendin Fragment 9-39, GLP-1 receptor antagonist;Exendin Fragment 9-39 CAS号：133514-43-9 结构式：Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 ...
Exendin (9-39) amide 是 exendin-4 (48-86) 酰胺肽的截短形式,可作为胰高血糖素样肽 1 受体(GLP-1R;Kd = 1.7 nM,在 用克隆的人 GLP-1 转染的 CHL 细胞)。 它抑制 exendin-3 诱导的豚鼠胰腺细胞中 cAMP 水平的增加 (IC50 = 20 nM)。 在下丘脑中给予 Exendin (9-39) 酰胺(10 和 100 µg...
GLP-1在控制空腹血糖中起作用。 Avexitide (Exendin(9-39))是GLP-1激动剂:https://www.activeinhibitor.com/jkj/1179.html Exendin -4的截断形式,是一种特异性GLP-1受体拮抗剂。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 体内研究 持续皮下输注Avexitide (Exendin(9-39))可显著提高su -1 -/-小鼠...
但后期安进团队有了不同的发现：长期的GIPR激活导致GIPR脱敏，不再响应后续的GIP刺激，从而最终实质上发挥了拮抗作用，此外，可能的易内吞效应也是可能导致其事实上拮抗作用的关键。从该底层逻辑出发，更直接的GIPR拮抗剂AMG133应运而生。以上则是目前GLP-1单靶点药物之后的几大MNC布局方向。02 明星管线们的临床数据 ...
中文名称:人GLP-1 受体拮抗剂 英文名称:GLP-1 (9-36) amide (human, bovine, guinea pig, mouse, porcine, rat) CAS:161748-29-4 纯度规格: 98% 产品类别: 中间体 级别: 工业级 常用名 GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU-GLU-GLY-GLN-ALA-ALA-LYS-GLU-PHE-ILE-ALA-TRP-LEU-...