其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R),以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用,而胰岛素治疗则是通过直接补充外源性胰岛素,...
GLP-1受体激动剂既可单用,也可与口服降糖药(如双胍类、SGLT-2抑制剂、α-糖苷酶抑制剂等)或胰岛素联用。当GLP-1受体激动剂与磺脲类药物或基础胰岛素(如地特胰岛素或甘精胰岛素)联用时,应酌情减少磺脲类药物或胰岛素的剂量,以降低低血糖的风险。此外,由GLP-1受体激动剂与基...
GLP-1R是一种G蛋白耦联受体,其激活介导的细胞途径可使细胞功能和存活率得以提高。究其机制,GLP-1R激活的生物学效应由小窝蛋白-1介导,小窝是细胞膜内陷形成的囊状结构,与细胞的信息传递密切相关。 GLP-1R在多种组织中广泛表达,这意味着GLP-1可能具有大范围作用,GLP-1R激活的益处不仅限于改善葡萄糖稳态控制,已有研...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮...
在开展临床研究前,研究人员首先在动物模型上验证danuglipron的体内效应。由于danuglipron只能选择性激活灵长目动物和人类的GLP-1受体[7],研究人员构建了人源化GLP-1受体敲入的小鼠模型。 结果显示,与野生鼠相比,danuglipron在人源化小鼠中显著提高糖耐量,增加胰岛素水平,同时减少食物摄入,这与注射肽类GLP-1受体激动...
近日,发表于《细胞》杂志子刊Cell Metabolism上的一项研究让GLP-1受体激动剂的又一个潜在新应用浮出水面——此类疗法可以通过大脑中GLP-1受体发挥抗炎作用。 今年8月,诺和诺德(Novo Nordisk)公布了其旗下的GLP-1受体激动剂司美格鲁肽(semaglutide)的一项3期临床试验SELECT的结果。该研究旨在评估司美格鲁肽预防发生主要...
后续借助光声显微成像系统,研究发现通过外周激活GLP-1受体信号可显著增加大脑中的血氧饱和度,并观测到显著的脑血管舒张现象,表明外周来源的GLP-1可能通过调节血管舒张增加向大脑中转运能量物质和氧气的速率以提高大脑中葡萄糖的利用效率,进而影响大脑功能。
胰高血糖素样肽-1,英文全称Glucagon-like Peptide-1,简称:GLP-1。是一种由肠道内分泌L细胞和脑干孤束核内的某些神经元在进食后产生和分泌的活性肽类激素。其通过结合GLP-1受体(GLP-1R),激活受体的信号传导,起到增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、减缓胃肠道蠕动、抑制食欲等的生物学功能,从而可以降低体内血糖...
GLP-1受体激动剂主要通过模拟天然胰高糖素样肽‐1(GLP‐1)激活GLP‐1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用。 而胰岛素则是通过补充外源性胰岛素,以达到降低血糖的目的。