“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
• 2型糖尿病患者的心血管结局试验结果表明,GLP-1受体激动剂可降低非致死性心肌梗死、非致死性卒中和心血管死亡风险。 • GLP-1受体激动剂通过降低血糖、血压和血脂、改善炎症、降低体重来降低心血管疾病发病率。 • 新的多重GLP-1受体激动剂在减...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)超详细使用说明书请收好! 我国已成为世界上糖尿病患者最多的国家,其防治工作仍然艰巨。一提到降糖药,相信很多人都认识经典降糖药“二甲双胍”,这是糖尿病患者最常使用的降糖药物之一。 事实上,不少新型降糖药也被发现并广泛应用于临床,比如胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP...
GLP-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是广泛使用的降糖药物,对心血管疾病有明显的有益作用。然而,GLP-1 RAs对微血管的作用是有争议的,因为它们对糖尿病肾病有保护作用,而对DR没有保护作用。与临床观察相反,GLP-1 RAs在实验动物中持续缓解DR相关症状。为探究GLP-1 RAs在糖尿病血管损伤中的作用,本研究采用回顾性队列研究...
GLP-1 受体激动剂具有降糖减肥双疗效，众多药企争 相布局 GLP-1R 激活后能产生多元的生物效应，其安全性和成药性已得到验证 天然 GLP-1 半衰期短，主要由 3 类组织分泌。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一个由 30-31 个氨基酸组成的多肽，人体中主要以 GLP-1(7-36 酰胺)和 GLP-1(7-37 酰胺)这两种 ...
目前,GLP-1受体激动剂可分为短效GLP-1 药物(如艾塞那肽和利司那肽)与长效GLP-1 药物(例如利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽等)两类。短效药物主要通过抑制胃排空来降低餐后血糖水平;而长效药物对空腹血糖水平有更强的作用,这主要通过其促胰岛素和抑制胰高血糖素分泌的作用介导。两类药物均有较好的降血糖作用...
已拿到减重适应症的GLP-1受体激动剂只有利拉鲁肽和司美格鲁肽，均由诺和诺德公司研发。其中，利拉鲁肽注射液原研药的肥胖或超重适应症于2014年获得美国食药监局（FDA）批准，商品名“Saxenda”，该适应症尚未在我国获批。诺和诺德2022年年报显示，Victoza在2022年全球销售额为123.22亿丹麦克朗（约123.28亿元），中国...
GLP-1受体激动剂的难点及其对策 GLP-1受激动剂(GLP-1RA)/ GLP-1类似物的最大难点就是过短的半衰期,目前的激动剂从总体结构上看都属于GLP-1类似物,即便是艾塞那肽也和GLP-1具有一半以上的同源性,它们的不同就在于使用了不同的手段提高半衰期。
HRS-7535是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂,拟开发用于治疗2型糖尿病和减重。就在今年5月,恒瑞医药曾将其具有自主知识产权的GLP-1产品组合许可给美国Hercules公司,这项交易总额超60亿美元,其中就包括了HRS-7535。 辉瑞亦在布局口服小分子GLP-1受体激动剂,不过遭遇多次波折,研发进程落后。国内药企方面,在口服小...
什么是GLP-1受体激动剂?GLP-1是一种天然存在于人体的肠促胰岛素,通过激动广泛分布的GLP-1受体发挥治疗作用,极易降解。但GLP-1的发现给糖尿病、肥胖提供了一个全新的思路。经过不懈的努力,科研工作者研发出可供临床药用的GLP-1受激动剂(GLP-1RA)/ GLP-1类似物。作为一种新型降糖药物,GLP-1受激动剂(GLP-1RA)...