自2022年GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽（Tirzepatide，礼来）获批上市，拉开了GLP-1双靶点研究的序幕。目前，多项GLP-1R的双靶点或三靶点研究正在如火如荼地进行着。其中，由于成药性得到验证的原因，GLP-1R/GIPR双靶点研究备受关注。进入临床中后期的GLP-1R/GIPR药物大多为双受体激动剂，然而，近期，在这一...
此次华东医药披露的GLP-1受体和GIP受体双靶点长效激动剂HDM1005注射液，中美华东制药研发并拥有全球知识产权的1类化学新药。临床前研究显示，HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体，促进胰岛素释放，抑制食欲，发挥显著的改善糖耐量、降糖和减重效果；同时，现有数据显示，HDM1005具有良好的成药性和安全性。华东医药表示...
近期刚刚发布的一项头对头3b期研究结果显示，双靶点激动剂替尔泊肽的减重效果是单靶点激动剂司美格鲁肽的1.47倍（替尔泊肽组平均减重20.2%，而司美格鲁肽组为13.7%）。除了长期体重管理适应症外，穆峰达®2型糖尿病适应症也已在中国上市，用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍...
作为双靶点激动剂，需要完成对GLP-1和GIP选择性、亲和力、活性匹配度、组织分布等多维度的参数兼容，才有可能实现疗效叠加、副作用降低。客观讲，这类药物的研发成功需要建立在已有大量成功、失败数据的GLP-1和GIP单药基础上，同时配备多种设计方法和技术，来实现双靶点药物预期的“1+1＞2”，替尔泊肽也正是因此而...
1 GLP-1与GIP双受体激动剂 GIP是由42个氨基酸残基组成的多肽分子,通过十二指肠和空肠近端上的K细胞产生。主要存在于胰腺β 细胞中,由GIP受体(GIPR)介导其生理作用,主要为非葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、增强胰高血糖素分泌、增强脂质代谢等。 经检索,目前全球有...
在产品层面，礼来强调其GLP-1/GIP双靶点的优势。5月21日，礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉向澎湃新闻记者表示，替尔泊肽作为一种独特的单分子双受体激动剂，能够同时选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体，产生相较于GLP-1受体激动剂更接近生理肠促胰素的效应，可以理解为肠促胰素类...
5月21日，中国国家药监局（NMPA）官网显示，巨头礼来旗下替尔泊肽（Tirzepatide）的上市申请正式获得批准。替尔泊肽是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，也是全球首款用于治疗2型糖尿病的GLP-1R双靶点降糖药，曾经在大型Ⅲ期临床试验中头对头击败诺和诺德的司美格鲁肽。国家药监局官网截图 来源：网络 本次替尔泊肽的...
目前，玛仕度肽4mg和6mg在中国超重或肥胖（GLORY-1）受试者和2型糖尿病（DREAMS-1和DREAMS-2）受试者中的三项3期注册研究正在进行中。三靶点在研格局 不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也...
研究已证明GIP可减少摄食量并增加能量消耗，从而减轻体重，当联合GLP-1受体激动剂时，可能对葡萄糖水平和体重产生更大的影响。GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中，从而发挥降糖、减重等作用。值得一提的是，根据诺和诺德官网资料，除了这款每周一次的GIP/GLP-1双靶点激动剂，...