GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
国内目前尚无双靶点 GLP-1 激动剂获批,其中礼来替尔泊肽(Tirzepatide)针对 2 型糖尿病的 III 期临床试验已经完成,并于 2022 年 9 月向 CDE 递交上市申请,针对超重/肥胖的 III 期临床试验正在进行中,SURMOUNT-CN 试验已于 2022 年 7 月入组完成。信达生...
作为双靶点激动剂，需要完成对GLP-1和GIP选择性、亲和力、活性匹配度、组织分布等多维度的参数兼容，才有可能实现疗效叠加、副作用降低。客观讲，这类药物的研发成功需要建立在已有大量成功、失败数据的GLP-1和GIP单药基础上，同时配备多种设计方法和技术，来实现双靶点药物预期的“1+1＞2”，替尔泊肽也正是因此而...
此次华东医药披露的GLP-1受体和GIP受体双靶点长效激动剂HDM1005注射液，中美华东制药研发并拥有全球知识产权的1类化学新药。临床前研究显示，HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体，促进胰岛素释放，抑制食欲，发挥显著的改善糖耐量、降糖和减重效果；同时，现有数据显示，HDM1005具有良好的成药性和安全性。华东医药表示...
此外，靶点GIPR的价值还集中于助推GLP1激动剂在糖尿病领域的更新换代，同时避免了GLP1类药物治疗带来的恶心和呕吐的副作用。目前，靶向“GLP-1R”的药物领域已出现像利拉鲁肽和司美格鲁肽这类“爆款”产品。但行业对于“减重”相关药物的升级还在继续：需要更好的药物效果；以及患者收益，包括减少打针次数、减小副...
替尔泊肽作为GLP-1/GIP激动剂,能作用于中枢神经,减少食欲和增加饱腹感,从而降低体重。 ▍减重效果对比 《JAMAInternalMedicine》发表了这篇头对头分析,研究这两种减肥药在减肥程度及胃肠道不良反应上的表现,主要针对5%、10%和15%的减重目标进行评估。 研究纳入了18,386名患者,平均年龄52.0岁,女性占70.5%,其中9563...
值得一提的是,Amgen正在开发双靶点药物AMG-133作用机制为激活GLP-1受体并抑制GIP受体,这一点与常规双激动剂设计有所不同。因为目前GIPR对减轻体重的机制仍有争议,即GIPR激动和拮抗都可以减少肥胖和体重,可能与GLP-1/GIP信号轴中有重叠部分,通路间的代偿效应...
2023年5月11日,信达生物宣布GLP-1R/GCGR双靶点激动剂IBI362治疗肥胖患者二期临床达到24周主要研究终点。 9mgIBI362治疗24周后,相较安慰剂组体重下降15.4%,同时分别有81.7%、65.0%、31.7%、21.7%的患者体重下降至少5%、10%、15%、20%。安全性方面,IBI362耐受性良好,脱落率低于安慰剂组,最常发生的不良事件为胃肠...
2024年5 月 21 日,礼来的替尔泊肽注射液(商品名:穆峰达 ®)获NMPA批准上市,用来改善接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病(T2DM)患者。 替尔泊肽由礼来自主研发,是全球首款GLP-1/GIP双靶点受体激动剂,为每周一次皮下注射,早先已被FDA批准降糖和减重两大适应症。
值得一提的是，根据诺和诺德官网资料，除了这款每周一次的GIP/GLP-1双靶点激动剂，诺和诺德还开发了每月一次（OM）皮下注射的GIP/GLP-1双靶点激动剂（研发代号为NN9650），有望进一步提升给药便利性。这款产品的1期临床结果有望在2025年获得。参考资料：[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站. Retrieved Sep...