关于GLP-1/GIP双受体激动剂 与单一GLP-1RA相比,多靶点药物的开发将提供更大的治疗潜力。新的开发方向致力于将GLP-1RA与涉及能量和营养方面的其他治疗路径相结合,如与GIP、调节能量代谢的胰高血糖素(GCG)等相结合发挥协同作用。 GIP是一种...
在产品层面,礼来强调其GLP-1/GIP双靶点的优势。5月21日,礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉向澎湃新闻记者表示,替尔泊肽作为一种独特的单分子双受体激动剂,能够同时选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体,产生相较于GLP-1受体激动剂更接近生理肠促胰素的效应,可以理解为肠促胰素类药...
此次华东医药披露的GLP-1受体和GIP受体双靶点长效激动剂HDM1005注射液,中美华东制药研发并拥有全球知识产权的1类化学新药。临床前研究显示,HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体,促进胰岛素释放,抑制食欲,发挥显著的改善糖耐量、降糖和减重效果;同时,现有数据显示,HDM1005具有良好的成药性和安全性。华东医药表示...
自2022年GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽(Tirzepatide,礼来)获批上市,拉开了GLP-1双靶点研究的序幕。目前,多项GLP-1R的双靶点或三靶点研究正在如火如荼地进行着。其中,由于成药性得到验证的原因,GLP-1R/GIPR双靶点研究备受关注。进入临床中后期的GLP-1R/GIPR药物大多为双受体激动剂,然而,近期,在这一...
国内外GLP-1/GIP双靶点药物开发格局 除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,国内品种最高临床阶段为临床II期,研发企业主要有博瑞医药、江苏豪森药业、福建盛迪医药(恒瑞子公司)、华东医药等;国外企业主要有Lilly、Amgen、Carmot Therapeutics等。表1 全球临床阶段GLP-1/...
GLP-1/GIP双受体激动剂是一种新型降糖药物,通过同时激活胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)受体来发挥作用。这种药物的开发利用了两种激素的协同作用,以可能提高疗效并减少剂量依赖性的不良反应,如胃肠道不良反应。目前,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂达10余款,除已获批...
目前,多项GLP-1R的双靶点或三靶点研究正在如火如荼地进行着。其中,由于成药性得到验证的原因,GLP-1R/GIPR双靶点研究备受关注。 进入临床中后期的GLP-1R/GIPR药物大多为双受体激动剂,然而,近期,在这一赛道上涌现出了不可忽视的新生力量:安进的GLP-1激动剂/GIP拮抗剂MariTide(AMG133)...
BGM0504之所以能够有如此低的副作用,关键在于GLP-1和GIP双靶点的作用机制。GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加,食物摄取会降低,但同时会引发恶心呕吐类的副作用,这个是GLP-1对中枢神经的作用,但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲,但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其...
GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中,从而发挥降糖、减重等作用。值得一提的是,根据诺和诺德官网资料,除了这款每周一次的GIP/GLP-1双靶点激动剂,诺和诺德还开发了每月一次(OM)皮下注射的GIP/GLP-1双靶点激动剂(研发代号为NN9650),有望进一步提升给药便利性。这款产品的1...