在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替...
在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方制...
通化东宝注射用THDBH120是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体和葡萄糖促胰岛素分泌多肽(GIP)受体双靶点激动剂，其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中，且通过分子设计进一步提高代谢稳定性，发挥协同促进血糖控制、体重减轻以及调节脂质代谢等功能。通化东宝注射用THDBH120糖尿病适应症已进入临床Ia期...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,目前国内原研...
国内外GLP-1/GIP双靶点药物开发格局 除已上市的替尔泊肽，全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中，国内品种最高临床阶段为临床II期，研发企业主要有博瑞医药、江苏豪森药业、福建盛迪医药（恒瑞子公司）、华东医药等；国外企业主要有Lilly、Amgen、Carmot Therapeutics等。表1 全球临床阶段GLP-1/...
BGM0504之所以能够有如此低的副作用，关键在于GLP-1和GIP双靶点的作用机制。GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其...
而引领GLP-1类药物火爆全球的“第二段”升级当属礼来的替尔泊肽。替尔泊肽为GLP-1/GIP双靶点抑制剂,并且其减肥效果优于司美格鲁肽。该药物于2022年获批上市,在2022年不满一年的时间内,销售额达到5.685亿美元;2023年一季度更是达到5.364亿美元,销售额如此增长速率,也是潜力十足。
图3 礼来 Trizepatide 由 GIP 和 GLP-1 整合而来 其他的双靶点抑制剂也已蓄势待发,包括礼来的明星药物替尔泊肽(tirzepatide),据 EvaluatePharma 预测,该药在2026年的销售额将达到49亿美元。由于糖尿病、肥胖、非酒精脂肪肝等领域空间巨大,礼来,诺和诺德,阿斯利...
GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中，从而发挥降糖、减重等作用。根据诺和诺德官网管线资料，该公司拟开发这款GIP/GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病和减重。根据ClinicalTrials官网，诺和诺德此前已经在美国、日本、澳大利亚、韩国等地已经启动了NNC0519-0130注射液的多项1期和2期临床研究...
GLP-1/GIP双受体激动剂是一种新型降糖药物，通过同时激活胰高糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）受体来发挥作用。这种药物的开发利用了两种激素的协同作用，以可能提高疗效并减少剂量依赖性的不良反应，如胃肠道不良反应。目前，全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂达10余款，除已获批...