GLP-1R在2型糖尿病（T2DM）中已成为非常成功的药物靶点。同GLP-1的生理作用一样，不仅降糖效果显著，单独使用发生低血糖的风险小，还有减重、降压、改善血脂等作用。除糖尿病外，GLP-1R还在其他疾病中展现出潜力，如肥胖症、心血管疾病等，深入研究GLP-1R的功能，有望带来新的治疗方法和策略，为相关疾病带来积极影...
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。 产品介绍 GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GL...
化合物 GLP-1R AGONIST 3 CAS号: 2428640-18-8 英文名: 1H-Benzimidazole-6-carboxylic acid, 2-[[6-[(4-cyano-2-fluorophenyl)methoxy]-3',6'-dihydro[2,4'-bipyridin]-1'(2'H)-yl]methyl]-1-[(2S)-2-oxetanylmethyl]- 英文别名:
● GLP-1R激动剂筛选应用案例 This reporter cell was incubated with serial dilutions of Tirzepatide (a dual GLP-1R and GIPR agonist). The EC50 of Tirzepatide was approximately 0.83 nM. This reporter cell was incubated with serial dilutions of Tirzepatide (a dual GLP-1R and GIPR agonist)....
与传统的“Agonist-first”模式相比，这种“G protein-first”模式或能使受体在结合配体后被更快地激活。综上，该研究通过GLP-1R、GCGR和GIPR的“裸奔”结构揭示了B1类GPCR激活中的过渡态，即激活前G蛋白之预偶联，为深入认识GPCR激活机制和信号转导提供了新的信息。复旦大学基础医学院研究助理丛朝彤和中国科学院...
[2]Is retatrutide (LY3437943), a GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist a step forward in thetreatment of diabetes and obesity? [3]LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in p...
参考文献:Harrison SA, Browne SK, Suschak JJ, et al. Effect of pemvidutide, a GLP-1/glucagon dual receptor agonist, on MASLD: A randomized, double-blind, placebo-controlled study. Journal of Hepatology. Published online July 2024. ...
[2] 《Designing a Dual GLP-1R/GIPR Agonist from Tirzepatide: Comparing Residues Between Tirzepatide, GLP-1, and GIP》[3] 《Kilogram-Scale GMP Manufacture of Tirzepatide Using a Hybrid SPPS/LPPS Approach with Continuous Manufacturing》文中数据及参数均由企业提供，如果您对产品感兴趣，请在后台...
2. Results of the first Phase 3 Obesity Trial with Tirzepatide,the novel GIP/GLP-1 Receptor Agonist. 3. 礼来重磅减肥药tirzepatide进入FDA快速通道,即将提交上市申请。 4. 德邦证券《减重药物专题:400亿级黄金赛道,GLP1类药物减重市场正高速增长》...
为了探究中枢神经调控抗炎功能的作用机制,多伦多大学Daniel J. Drucker研究团队在Cell Metabolism上发表题为Central glucagon-like peptide 1 receptor activation inhibits Toll-like receptor agonist-induced inflammation的研究性论文。 作者发现GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)的激活减弱了多种Toll样受体(TLRs)激动剂对血...