GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其次，两个靶点对胰腺的作用也有所区别，GLP-1作用在胰腺上可以让胰岛素分泌...
利拉鲁肽和司美格鲁肽都是诺和诺德开发的GLP1R单靶点激动剂。GLP1R激动剂的产生主要是为了解决天然GLP-1半衰期短的问题。利拉鲁肽和司美格鲁肽都可以抑制摄食中枢，抑制人的食欲，让人不想吃东西，同时还能延缓胃排空，增强饱腹感，让人感觉不到饿，从而让人进食减少。正在申请上市的药物 目前处于上市申请阶段的GL...
GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用，是相对成熟和安全的靶点。近年来，GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧，国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽等）之外，多靶点GLP-1类药物更是备受关注。华东医药：全方位、差异化布局GLP-1靶点产品线 此次华东医药披露的GLP...
而在诱人的NASH市场面前,GLP-1药物提供了一个快速切入点。 02 新的可能性 此前由于NASH发病机理复杂、缺乏有效且安全的靶点以及临床终点认定严苛,导致近几十年来药物进展停滞不前。 但随着GLP-1药物的横空出世,为NASH的研发带来了新的可能性。(据医药魔方数据...
通过敲除LS脑区的GLP-1R,研究团队观察到利拉鲁肽的厌食和减重效应被显著减弱,表明LS脑区GLP-1R是利拉鲁肽一个新的中枢作用靶点。 进一步研究发现,LSGLP-1R神经元在摄食开始时的活动显著下降,并在摄食过程中维持在较低水平,直到摄食结束后恢复到基线水平。通过光遗传学和化学遗传学方法激活神经元的活动,能够模拟...
在胰腺α细胞中,GLP-1可降低胰高血糖素的分泌,而在胰腺β细胞中,GLP-1可促进胰岛素的分泌,二者共同降低血糖,这使得GLP-1R成为治疗糖尿病的重要靶点之一。此外,GLP-1可促进β细胞增殖,同时保护其免受内质网应激造成的死亡。在肠道内,GLP-1能够刺激隐窝细胞的分裂增殖,起到肠道促生长的作用。肠道上皮内淋巴细胞在...
新药王明星降糖减肥靶点:GLP-1 GLP-1原研药2022年销售额破200亿美元,糖尿病患者血糖控制临床需求叠加超重患者减重需求,GLP-1多肽药物市场空间将进一步扩容。 01 胰高血糖素样肽1的来源及生物学特性 1923年,Charles Kimball和John Murlin在胰腺中发现了某种分泌因子能产生...
考虑到GLP-1-MK-801仍然会导致“瘦体重”的减少和对食物的厌恶(而不仅仅是一种饱腹感),这一药物似乎仍未完全达到期待。然而,这种创新的药理学策略和药物调节突触可塑性的事实标志着在减重药物(AOM)领域的关键发展,也是对肠-脑交互作用(gut-brain communication)机制认识的又一进步。