但是GLP-1靶点不可避免的副作用---胃肠道反应、体重反弹问题也不容忽视。 目前,许多以GLP-1为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的多重受体激动剂正处于临床前和临床开发阶段,且已表现出协同增效、提高耐受性和改善安全性等益处。以GLP-1为基础的双重...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替...
GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其次，两个靶点对胰腺的作用也有所区别，GLP-1作用在胰腺上可以让胰岛素分泌...
双靶点GLP-1药物通过作用于多个靶点,协同发挥降血糖、降压、减脂、改善代谢的作用,同时疗效更全面,不同组合通过作用于不相同的生物过程发挥不一样的药理效应,在个性化糖尿病治疗中具有重要的地位。 1)GLP-1/GIP双受体激动剂 GIP(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是第一个被...
GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动剂)是一类药物,它们模拟GLP-1的作用,通过与GLP-1受体结合,增强GLP-1的生理效应。目前全球有13款GLP-1 RA上市,总体销售规模突破370亿美元。其中司美格鲁肽(Ozempic)以138.89亿美元销售额位列2023年全球畅销药TOP3,...
目前GLP-1受体激动剂(GLP1RA)类药物,已经被确定在治疗T2D以及肥胖中有积极的疗效，同时靶向葡萄糖依赖性胰岛素性多肽受体(GIPR)，可以进一步增加代谢益处，同时尽量减少不良事件。重要的是，这种方法已经增强了T2DM患者的血糖控制和前所未有的体重减轻，表明GIPR可以作为一个有效的靶点。3.GCGR 胰高血糖素是一种线性肽...
GIPR激动剂主要通过靶向中枢神经系统摄食中枢，尤其是后脑和弓状核中的GABA能神经元，通过抑制食欲触发体重减轻。另外，GIPR激动剂还能起到改善恶心症状，而这正是GLP-1单受体激动剂的常见不良反应。根据有关研究表明，GIPR拮抗剂在发挥减重作用时，与GIPR激动剂依赖于不同的生理机制。外周脂肪细胞中的GIPR拮抗作用可...