GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其次，两个靶点对胰腺的作用也有所区别，GLP-1作用在胰腺上可以让胰岛素分泌...
GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动剂)是一类药物,它们模拟GLP-1的作用,通过与GLP-1受体结合,增强GLP-1的生理效应。目前全球有13款GLP-1 RA上市,总体销售规模突破370亿美元。其中司美格鲁肽(Ozempic)以138.89亿美元销售额位列2023年全球畅销药TOP3,...
双靶点GLP-1药物通过作用于多个靶点,协同发挥降血糖、降压、减脂、改善代谢的作用,同时疗效更全面,不同组合通过作用于不相同的生物过程发挥不一样的药理效应,在个性化糖尿病治疗中具有重要的地位。 1)GLP-1/GIP双受体激动剂 GIP(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是第一个被...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替...
目前GLP-1受体激动剂(GLP1RA)类药物,已经被确定在治疗T2D以及肥胖中有积极的疗效，同时靶向葡萄糖依赖性胰岛素性多肽受体(GIPR)，可以进一步增加代谢益处，同时尽量减少不良事件。重要的是，这种方法已经增强了T2DM患者的血糖控制和前所未有的体重减轻，表明GIPR可以作为一个有效的靶点。3.GCGR 胰高血糖素是一种线性肽...
GIPR激动剂主要通过靶向中枢神经系统摄食中枢，尤其是后脑和弓状核中的GABA能神经元，通过抑制食欲触发体重减轻。另外，GIPR激动剂还能起到改善恶心症状，而这正是GLP-1单受体激动剂的常见不良反应。根据有关研究表明，GIPR拮抗剂在发挥减重作用时，与GIPR激动剂依赖于不同的生理机制。外周脂肪细胞中的GIPR拮抗作用可...
一个分子,两个靶点,GIP和GLP-1受体激动剂到底如何降糖 发挥机制优势,期待更多获益 ——Tirzepatide未来可期 “由此可以看出,Tirzepatide的降糖作用是通过改善β细胞功能的多个方面来实现的,包括β细胞葡萄糖敏感性和ISR,以及胰岛素敏感性,从而显著降低空腹和餐后血糖。这些效应有助于解释临床试验中Tirzepatide与对照药...
GLP-1的促胰效应为葡萄糖浓度依赖性的,效应强度与血糖水平关联,不易诱发低血糖。此外,其还可以促进胰腺β细胞增殖和生长、减少胰高血糖素分泌、增加外周组织葡萄糖摄取和处理。目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海...