GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其次，两个靶点对胰腺的作用也有所区别，GLP-1作用在胰腺上可以让胰岛素分泌...
通过敲除LS脑区的GLP-1R,研究团队观察到利拉鲁肽的厌食和减重效应被显著减弱,表明LS脑区GLP-1R是利拉鲁肽一个新的中枢作用靶点。 进一步研究发现,LSGLP-1R神经元在摄食开始时的活动显著下降,并在摄食过程中维持在较低水平,直到摄食结束后恢复到基线水平。通过光遗传学和化学遗传学方法激活神经元的活动,能够模拟...
双靶点GLP-1药物通过作用于多个靶点,协同发挥降血糖、降压、减脂、改善代谢的作用,同时疗效更全面,不同组合通过作用于不相同的生物过程发挥不一样的药理效应,在个性化糖尿病治疗中具有重要的地位。 1)GLP-1/GIP双受体激动剂 GIP(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是第一个被...
但相对于单纯限制卡路里的动物,减轻同样的体重,GLP-1-MK-801治疗更能保护“瘦体重”。另一个值得关注的话题是GLP-1受体激动剂类药物对肌肉量的影响,尤其是可能带来肌少症的困扰。目前有试验尝试将肌肉生长抑制素抗体与肠促胰岛素药物相结合的办法来提高减重...
GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以双向调控胰岛素分泌[9],也可以抑制胃酸分泌、延缓胃动力,对于保护胰岛,对调整胰岛素分泌有一定的作用。 多个靶点,共同作用 ——改善胰岛β细胞多个方面...
GIPR激动剂主要通过靶向中枢神经系统摄食中枢，尤其是后脑和弓状核中的GABA能神经元，通过抑制食欲触发体重减轻。另外，GIPR激动剂还能起到改善恶心症状，而这正是GLP-1单受体激动剂的常见不良反应。根据有关研究表明，GIPR拮抗剂在发挥减重作用时，与GIPR激动剂依赖于不同的生理机制。外周脂肪细胞中的GIPR拮抗作用可...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替...
GLP-1受体激动剂通过模仿天然GLP-1的作用调节2型糖尿病患者的血糖水平。与天然激素相比,这类药物具有更长的作用时间,能全天持续控制血糖。多年来,GLP-1受体激动剂不仅在改善2型糖尿病患者的血糖控制方面表现出色,还在降低心血管事件风险和促进体重减轻方面显示出显著疗效。这些成果激发了研究人员在治疗肥胖症及相关健康...