以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为作用靶点的药物A.曲格列酮B.二甲双胍C.阿卡波糖D.格列苯脲E.依克那肽
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道细胞L分泌的激素,参与调节血糖水平,通过促进胰岛细胞释放胰岛素、抑制胰高血糖素分泌以及减缓胃排空和增加饱腹感来有效降低血糖,同时对体重管理和心血管健康都有着积极获益。 GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动剂...
● GLP-1 类药物的作用机制 人体在进食后，由于血糖的上升会刺激体内自然产生 GLP-1 受体激动剂，GLP-1 受体主要分布在胰腺和调节食欲的相关大脑区域，从而减少进食欲望，有助于控制体重。然而，由于人体内源激素的半衰期很短且易被分解。司美格鲁肽是第一款周制剂长效的此类药物，同时诺和诺德公司开发了一种新型辅...
通过敲除LS脑区的GLP-1R,研究团队观察到利拉鲁肽的厌食和减重效应被显著减弱,表明LS脑区GLP-1R是利拉鲁肽一个新的中枢作用靶点。 进一步研究发现,LSGLP-1R神经元在摄食开始时的活动显著下降,并在摄食过程中维持在较低水平,直到摄食结束后恢复到基线水平。通过光遗传学和化学遗传学方法激活神经元的活动,能够模拟利...
GLP—1)是回肠内分泌细胞分泌的一种多肽,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。回答下列有关血糖调节的问题: (1)熬夜会导致机体中一种既可以促进新陈代谢,又可以升高血糖的激素 升高,其升高会抑制 的分泌,久而久之,就会导致机体血糖调节功能下降,有患上糖尿病的风险。
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+”表示促进作用,“-”表示抑制作用)。 (1)GLP-1分泌后,能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。胰岛素降低血糖浓度除图示中的途径外,还能促进___...
二、“减肥神药”黄金靶点:GLP-1 GLP-1(glucagon-like peptide-1),胰高血糖素样肽-1是一种由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰素,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节,降低胰高血糖素的分泌,延缓胃排空,改善外周胰岛素抵抗。
GLP-1 单靶点可能会出现骨质 疏松、抑郁等副作用。通过 GIP 与 GLP-1 组合能在一定程度上降低相关副 作用,在脂肪代谢方面 GIP 能较好地改善脂肪分布情况。 3、二期临床司美有没有效果不好的情况,目前药物副作用如何? 目前在体重脂肪分布,还有脂肪浸润以及胰岛素敏感性、血脂代谢、 骨密度、肠道菌群等方面做了一...
其GMA102作用靶点为GLP-1,是全球第一个直接作用于GLP-1的抗体类候选药物,具有和GLP-1受体双重结合位点,是会产生信号通路偏好性(Bias)的抗体新分子。通过激活GLP-1,调控下游偏好性信号通路,提高胰岛β细胞的胰岛素分泌水平,降低血糖。与现有 GLP-1类药物相比,临床结果显示GMA102的安全性有明显提高,有望成为作用...