● GLP-1 类药物的作用机制 人体在进食后，由于血糖的上升会刺激体内自然产生 GLP-1 受体激动剂，GLP-1 受体主要分布在胰腺和调节食欲的相关大脑区域，从而减少进食欲望，有助于控制体重。然而，由于人体内源激素的半衰期很短且易被分解。司美格鲁肽是第一款周制剂长效的此类药物，同时诺和诺德公司开发了一种新型辅料，能够保护 GL
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+”表示促进作用,“-”表示抑制作用)。(1)GLP-1分泌后,能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。胰岛素降低血糖浓度除图示中的途径外,还能促进 。(2...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道细胞L分泌的激素,参与调节血糖水平,通过促进胰岛细胞释放胰岛素、抑制胰高血糖素分泌以及减缓胃排空和增加饱腹感来有效降低血糖,同时对体重管理和心血管健康都有着积极获益。 GLP-1是目前全球最热的药物研发靶点之一,得益于巨大的代谢和减肥市场需求。GLP-1RA(GLP-1受体激动剂...
但对于Ⅱ型糖尿病患者,其“肠促胰素效应”受损,主要表现为进餐后GLP-1浓度升高幅度较正常人减小,摄食增加,降血糖的作用并不明显,因此GLP-1可以作为Ⅱ型糖尿病治疗的一个重要靶点。 故答案为: (1)肾上腺素 胰岛素 (2)抑制 减少 GLP-1是一种多肽,口服后在消化道中被分解,失去药效 (3)B 减小 不明显GLP-1...
通过设计一系列实验,他们发现:LS脑区的GLP-1R阳性神经元(LSGLP-1R神经元)在利拉鲁肽局部或系统给药后都被显著激活。通过敲除LS脑区的GLP-1R,研究团队观察到利拉鲁肽的厌食和减重效应被显著减弱,表明LS脑区GLP-1R是利拉鲁肽一个新的中枢作用靶点。
1受体激动剂仅利用单一的作用机制用于血糖控制,礼来、诺和诺德等全球糖尿病药物巨头已开始布局多靶点受体激动剂,并已有多个药物进入了临床阶段,这类药物通过嵌合肽或耦合肽的方式合成了GLP-1/GIP、GLP-1/GCG、GLP 1/GIP/GCG的多靶点激动剂,通过融合Gluc agon、GLP-1、GIP的多肽序列,达到同时结合多个受体的效果,...
以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为作用靶点的药物 A.曲格列酮 B.二甲双胍 C.阿卡波糖 D.格列苯脲 E.依克那肽 网友 1 最佳答案 回答者:网友 正确答案:E 解析:曲格列酮属于胰岛素增敏剂,能改善胰岛素抵抗、降低高血糖,改善胰岛B细胞功能,主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病,所以题1答案为A;双胍类药物可明...
GLP-1 单靶点可能会出现骨质 疏松、抑郁等副作用。通过 GIP 与 GLP-1 组合能在一定程度上降低相关副 作用,在脂肪代谢方面 GIP 能较好地改善脂肪分布情况。 3、二期临床司美有没有效果不好的情况,目前药物副作用如何? 目前在体重脂肪分布,还有脂肪浸润以及胰岛素敏感性、血脂代谢、 骨密度、肠道菌群等方面做了一...
通化东宝对GLP-1类产品尤为看好,认为其依从性提升、多靶点作用以及长效化特性将成为未来发展的重要方向。从管线列表来看,口服小分子GLP-1受体激动剂(THDBH110 胶)、GLP-1/GIP双靶点受体激动剂(注射用THDBH120)两款GLP-1创新药物,仍位列其中。与此同时,通化东宝还在推动后者的减重适应症研究。