内源性肠促胰素主要包括胰高血糖素依赖性肠肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它们对健康人体内胰岛素分泌的贡献存在一定的差异。研究表明,GIP和GLP-1在胰岛素分泌中扮演不同的角色,而且它们的相对贡献也存在差异。 首先,GIP...
GLP-1/GIP双重受体激动剂 GIP是由小肠的神经内分泌K细胞分泌的多肽,由GIP受体(GIPR)介导其生理作用,主要为非葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、增强胰高血糖素分泌、增强脂质代谢等。因此,GIP受体激动剂是降糖疗法的重要补充,现已有多家制药企业开发研究GLP-1/GIP受体激动剂...
为了探讨KCNH2调节肠促胰素的具体分子机制,作者使用了体外培养的STC-1细胞,这是一种成熟的小鼠肠内分泌细胞系,能够分泌包括GIP和GLP-1在内的多种激素。免疫荧光染色结果显示,KCNH2存在于STC-1细胞中,并与GIP和GLP-1共定位(图4a)。为了评估KCNH2通道的敲低是否影响STC-1细胞的肠促胰素,作者采用siRNA敲低STC-1...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显了GLP-1和GIP的重要性。
HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床，用于减重。目前，HRS9531...
替尔泊肽采用GIP中Tyr1可能牺牲其GLP-1活性,同时支持其GIP活性。 Aib2: GLP-1(7-37)Ala8和GIP-Ala2是DPP-4切割位点,故许多研究的方向就是通过取代或修饰前三个残基来减少这种降解。,使用Aib2可能仅对GLP-1和GIP活性产生最小影响。尽管Gly2在一定程度上影响GLP-1活性,但总体而言,比如艾塞那肽显示出比天然...
2024年3月11日，华东医药（000963.SZ）发布公告称，全资子公司杭州中美华东制药有限公司（以下简称“中美华东”）提交的 HDM1005 注射液药临床试验（IND）申请已获得批准。HDM1005 是一种长效多肽双靶点激动剂，靶向 GLP-1受体和 GIP 受体，用于超重或肥胖人群的体重管理、2型糖尿病的治疗。双靶点减重效果突出，或...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。