利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
GLP-1、GCG、GIP——减肥药的3个主要作用靶点 不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药...
在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方制...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显了GLP-1和GIP的重要性。 GLP-1类似物...
多非利特可增强葡萄糖刺激后STC-1细胞的细胞内钙水平,表明KCNH2的阻断提高了细胞内钙浓度,从而进一步促进了STC-1细胞的肠促胰素分泌。 多非利特使十二指肠原代上皮细胞GIP分泌增加30%,使回肠上皮细胞GLP-1分泌增加20%。多非利特对KCNH2 CKO小鼠肠上皮细胞无显著影响,既不促进GIP分泌,也不促进GLP-1分泌(图6d-e)。
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。
2024年6月1日,2024年第106届美国内分泌学会年会(ENDO)于美国波士顿隆重召开,菲律宾总医院D. C. Lopez教授以《Retatrutide在成人中的减重疗效及对心脏代谢的影响:一项系统综述和荟萃分析》为题带来了GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂Retatrutide的最新研究进展。
HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素,研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗,从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日,CDE官网显示,恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床,用于减重。目前,HRS9531肥胖3期...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。